C2 Inibidores

Os inibidores comuns de C2 incluem, entre outros, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Talidomida CAS 50-35-1, Ibrutinib CAS 936563-96-1, Ruxolitinib CAS 941678-49-5 e Everolimus CAS 159351-69-6.

Os inibidores de C2 representam uma classe de compostos químicos concebidos para visar e modular a atividade do componente C2 do complemento na cascata do complemento, uma parte essencial do sistema imunitário. O sistema do complemento é uma rede complexa de proteínas e enzimas que desempenham um papel fundamental na defesa do hospedeiro contra agentes patogénicos, na vigilância imunitária e na homeostasia dos tecidos. A C2 é um componente crítico deste sistema, uma vez que serve de precursor para a formação do complexo C3 convertase, uma enzima chave envolvida na ativação da via do complemento. A inibição da atividade da C2 conduz a uma perturbação na cascata do complemento a jusante, impedindo a formação da C3 convertase e, consequentemente, o início das vias do complemento clássico e da lectina.

Os inibidores químicos da C2 podem atuar através de vários mecanismos para atingir os seus efeitos inibitórios. Uma abordagem comum envolve a ligação direta à C2, interferindo com a sua atividade enzimática ou impedindo a sua clivagem em fragmentos activos. Estes inibidores perturbam a formação do complexo C3 convertase, que é essencial para a opsonização dos agentes patogénicos e a eliminação dos complexos imunes. Além disso, alguns inibidores da C2 podem influenciar indiretamente a atividade da C2 ao visarem componentes a montante ou a jusante da cascata do complemento, modulando assim a ativação global do sistema do complemento. A compreensão das interacções moleculares e dos mecanismos destes inibidores é crucial para o avanço do nosso conhecimento da biologia do complemento e para o desenvolvimento de potenciais estratégias para doenças relacionadas com o sistema imunitário. Os investigadores continuam a explorar as diversas estruturas químicas e mecanismos de ação da classe dos inibidores de C2, com o objetivo de obter informações sobre a regulação do sistema do complemento e as suas implicações para a função imunitária e a patogénese das doenças.