c-Erb-A β-1 Inibidores
Os inibidores comuns do c-Erb-A β-1 incluem, entre outros, o glutatião reduzido CAS 70-18-8, o metimazol CAS 60-56-0, a amiodarona CAS 1951-25-3, o 6-propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5 e o cetoconazol CAS 65277-42-1.
Os inibidores c-Erb-A β-1 abrangem uma variedade de compostos que inibem a função do recetor beta-1 da hormona da tiroide (THRβ1). Estes inibidores podem competir diretamente com as hormonas da tiroide pela ligação ao recetor ou modular a atividade do recetor, a expressão genética e a síntese hormonal. Os inibidores directos, como o NH-3 e o tetrac, actuam ocupando o domínio de ligação do THRβ1, impedindo a associação das hormonas da tiroide, que é necessária para a ativação do recetor e a transcrição do gene a jusante. Os compostos como o 1-850 foram concebidos para antagonizar seletivamente a THRβ1, reduzindo a sua atividade transcricional.
Alguns compostos podem atuar como moduladores selectivos, como o GC-1, que também pode funcionar como antagonista em determinadas circunstâncias, inibindo o recrutamento de coactivadores para o THRβ1. A amiodarona, devido à sua semelhança estrutural com a tiroxina (T4), pode interferir com a ação da hormona tiroideia, afectando a função da THRβ1. Outros inibidores diminuem indiretamente a ativação da THRβ1 através da redução dos níveis de hormonas da tiroide. O MMI e a PTU são fármacos antitiroideus que inibem a síntese das hormonas tiroideias, enquanto o cetoconazol afecta o metabolismo das hormonas. A dexametasona influencia a expressão do recetor, alterando a atividade transcricional da THRβ1.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Glutathione, reduced | 70-18-8 | sc-29094 sc-29094A | 10 g 1 kg | $76.00 $2050.00 | 8 | |
O glutatião pode formar ligações dissulfureto com resíduos de cisteína no c-Erb A β1, alterando potencialmente a conformação do recetor′s e inibindo a sua capacidade de se ligar a elementos de resposta do ADN, o que é essencial para a sua função. | ||||||
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
Medicamento antitiroideu que pode reduzir indiretamente a atividade da THRβ1 ao diminuir a síntese da hormona tiroideia. | ||||||
6-Propyl-2-thiouracil | 51-52-5 | sc-214383 sc-214383A sc-214383B sc-214383C | 10 g 25 g 100 g 1 kg | $36.00 $55.00 $220.00 $1958.00 | ||
Inibe a síntese da hormona tiroideia, reduzindo assim indiretamente a ativação da THRβ1. | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
Fármaco antiarrítmico que pode bloquear a ação da hormona da tiroide e interferir com a função da THRβ1 devido à sua semelhança estrutural com a T4. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Agente antifúngico que pode inibir a esteroidogénese, afectando indiretamente os níveis de hormonas da tiroide e a atividade da THRβ1. | ||||||
Lead(II) Acetate | 301-04-2 | sc-507473 | 5 g | $83.00 | ||
O acetato de chumbo (II) pode ligar-se aos grupos sulfidrilo dos resíduos de cisteína nas proteínas. Se esse resíduo for crítico no domínio de ligação ao ligando ou no domínio de ligação ao ADN do c-Erb A β1, esta interação pode inibir a função do recetor&prime impedindo a ligação ao ligando ou a interação com o ADN. | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
O cádmio pode deslocar iões metálicos que são cofactores em várias enzimas e proteínas, alterando potencialmente a conformação do c-Erb A β1. Esta alteração pode inibir a capacidade do recetor′s de se ligar ao seu ligando ou ao ADN, inibindo assim a sua função. | ||||||
Rutaecarpine | 84-26-4 | sc-205846 sc-205846A | 10 mg 25 mg | $123.00 $359.00 | 1 | |
Alcaloide que demonstrou interferir com a atividade da THRβ1, possivelmente ao afetar a sua expressão ou função. | ||||||
Proadifen hydrochloride | 62-68-0 | sc-200492 sc-200492A | 250 mg 1 g | $144.00 $421.00 | 1 | |
O SKF-525A é um inibidor não seletivo das enzimas do citocromo P450. Ao inibir estas enzimas, pode reduzir a síntese das hormonas da tiroide, os ligandos naturais do c-Erb A β1, inibindo assim indiretamente a ativação do recetor′s. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Glucocorticoide sintético que pode regular negativamente a expressão de THRβ1 e reduzir a sua atividade transcricional. | ||||||