BTBD17 Inibidores

Os inibidores comuns da BTBD17 incluem, entre outros, o alopurinol CAS 315-30-0, o PD 98059 CAS 167869-21-8, o SB 203580 CAS 152121-47-6, o LY 294002 CAS 154447-36-6 e a rapamicina CAS 53123-88-9.

Os inibidores químicos da BTBD17 incluem uma gama diversificada de compostos que visam várias vias bioquímicas, cada uma contribuindo para a inibição desta proteína. O alopurinol, por exemplo, actua inibindo a xantina oxidase, que é conhecida por gerar espécies reactivas de oxigénio (ROS). A redução dos níveis de ROS pode levar à diminuição da oxidação da BTBD17, inibindo assim a sua atividade. Do mesmo modo, o PD98059, como inibidor da MEK, limita a via da ERK, que está frequentemente implicada na estabilidade e atividade das proteínas, incluindo a BTBD17. A inibição da MEK e a subsequente redução da atividade da ERK podem resultar numa diminuição da função da BTBD17. O SB203580, que tem como alvo a p38 MAP quinase, interrompe os processos de fosforilação orientados pela quinase que são cruciais para a capacidade funcional do BTBD17.

Além disso, o LY294002 e a Wortmannin, ambos inibidores da PI3K, conduzem a uma redução da atividade da AKT. Uma vez que a fosforilação da AKT é um mecanismo regulador comum da função proteica, a inibição da PI3K por estes compostos pode suprimir a atividade da BTBD17. A rapamicina, um inibidor da mTOR, pode diminuir a síntese proteica global, o que é suscetível de afetar os níveis e, consequentemente, a função da BTBD17. O inibidor da síntese proteica, a cicloheximida, também pode levar a uma redução dos níveis de proteína da BTBD17, diminuindo a sua atividade. O MG132, ao inibir o proteassoma, pode levar a uma acumulação de BTBD17 mal dobrada ou ubiquitinada, que pode ser alvo de degradação, inibindo assim a função da proteína. Um outro inibidor da quinase, a estauroporina, tem como alvo principal as proteínas cinases que podem ser necessárias para a fosforilação e a atividade da BTBD17. O WZ4003, que inibe especificamente as cinases NUAK, altera as vias de sinalização celular que são necessárias para a atividade funcional da BTBD17. Além disso, o SP600125, como inibidor da JNK, interrompe as vias de sinalização que podem ser essenciais para a atividade da BTBD17. Finalmente, o U0126 tem como alvo a MEK1/2, levando à redução da sinalização ERK que é provavelmente essencial para a atividade funcional do BTBD17, inibindo assim a sua função em contextos celulares.