Brx Inibidores

Os inibidores comuns da Brx incluem, entre outros, a esturosporina CAS 62996-74-1, o erlotinib, base livre CAS 183321-74-6, o lapatinib CAS 231277-92-2, o sorafenib CAS 284461-73-0 e o malato de sunitinib CAS 341031-54-7.

Os inibidores químicos da Brx oferecem uma gama de mecanismos através dos quais podem inibir a atividade funcional da proteína. A estaurosporina é um inibidor da proteína cinase de largo espetro que pode competir diretamente com o ATP na ligação à Brx, levando à inibição da sua atividade cinase. Esta inibição é crucial, uma vez que impede a Brx de fosforilar alvos a jusante, interrompendo assim quaisquer cascatas de sinalização que possa iniciar ou regular. O erlotinib e o lapatinib, conhecidos pelos seus papéis na inibição do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR) e do HER2, respetivamente, podem inibir a Brx ao obstruir as vias de sinalização de que a Brx possa fazer parte, particularmente as que envolvem a atividade da tirosina quinase associada a estes receptores. Esta inibição é significativa, uma vez que pode impedir a ativação da Brx por sinais a montante.

Além disso, o sorafenib e o sunitinib podem interromper as vias de sinalização que envolvem a Brx, inibindo várias cinases envolvidas na sinalização angiogénica e na cascata RAF/MEK/ERK, que a Brx pode regular ou ser activada. O dasatinib, ao ter como alvo as cinases da família Src, pode inibir a funcionalidade da Brx, impedindo os sinais de ativação que normalmente poderiam ser transmitidos através das cinases Src. Os inibidores da MEK U0126 e PD98059 podem inibir a Brx ao bloquear a via MAPK/ERK, presumivelmente importante para a atividade funcional da Brx, impedindo assim a sua participação nos processos de proliferação e diferenciação celular. O LY294002 e a Wortmannin, como inibidores da PI3K, podem impedir a ativação de proteínas a jusante que fazem parte da via PI3K/AKT, uma via em que a Brx poderia estar a desempenhar um papel na sobrevivência celular e no metabolismo. Por último, o SP600125 e o PP2, como inibidores das tirosina-quinases das famílias JNK e Src, respetivamente, podem inibir a Brx bloqueando as vias de sinalização correspondentes, que podem interagir com a Brx ou ser reguladas por ela. A inibição através destes químicos é essencial, uma vez que pode bloquear a cascata de acontecimentos que levam ao envolvimento da Brx nas funções celulares que controla.