BRD1 Ativadores
Os activadores comuns de BRD1 incluem, entre outros, (+/-)-JQ1, GSK 525762A e RVX 208.
Os activadores BRD1 pertencem a uma classe de pequenas moléculas concebidas para interagir e modular a atividade da proteína 1 que contém o bromodomínio (BRD1). A BRD1 é um membro da família de proteínas do bromodomínio e do domínio extraterminal (BET), que desempenha um papel crucial na regulação epigenética e na expressão genética. Os bromodomínios são domínios proteicos que reconhecem e se ligam especificamente a resíduos de lisina acetilados nas proteínas histonas, que são componentes essenciais da cromatina, a estrutura complexa que empacota o ADN no núcleo da célula. O BRD1, em particular, foi identificado como um importante regulador da transcrição de genes e dos processos de remodelação da cromatina.
Os activadores de BRD1 são concebidos para se ligarem seletivamente ao bromodomínio de BRD1, conduzindo a uma alteração conformacional da proteína que aumenta a sua capacidade de interagir com histonas acetiladas e outras proteínas associadas à cromatina. Este aumento da afinidade de ligação pode resultar em padrões de expressão génica alterados, uma vez que a BRD1 está envolvida no recrutamento de maquinaria transcricional para loci génicos específicos. Ao modular a atividade de BRD1, estes activadores têm o potencial de influenciar vários processos celulares que são regulados por BRD1, incluindo a diferenciação celular, a proliferação e o desenvolvimento.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
O JQ1, um inibidor do bromodomínio, ativa diretamente a BRD1 ligando-se ao seu bromodomínio. Esta ligação interrompe a interação de BRD1 com histonas acetiladas, resultando num aumento da atividade de BRD1 e numa maior expressão genética através da regulação epigenética. Actua como um ativador direto de BRD1. | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
O I-BET762, também conhecido como GSK525762A, promove indiretamente a ativação da BRD1 através da inibição das proteínas bromodomínio. Ao interferir com a ligação entre as proteínas do bromodomínio e as histonas acetiladas, leva a uma maior atividade da BRD1 e a um aumento dos padrões de expressão genética. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
O RVX-208, ou apabetalona, aumenta indiretamente a ativação de BRD1 através da regulação epigenética. Tem um impacto nas modificações das histonas, levando potencialmente a um maior recrutamento de BRD1 para a cromatina e a uma maior atividade na expressão genética. | ||||||