BRCAA1 Ativadores

Os activadores comuns do BRCAA1 incluem, entre outros, a 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5, o ácido hidroxâmico de suberoilanilida CAS 149647-78-9, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4 e o MS-275 CAS 209783-80-2.

Os activadores do ARID4B são compostos que influenciam a expressão genética e a dinâmica da cromatina, o que pode levar à regulação positiva do ARID4B. Estes compostos actuam tendo como alvo uma variedade de mecanismos celulares que contribuem para a regulação da expressão genética. Os inibidores da metiltransferase do ADN, como a 5-Aza-2'-desoxicitidina, podem causar hipometilação do ADN, afectando assim os perfis de expressão dos genes em todo o genoma, incluindo potencialmente o do ARID4B. Os inibidores da histona desacetilase, como o Vorinostat (ácido suberoilanilida hidroxâmico), a tricostatina A, o SAHA, o MS-275, o ácido valpróico e o butirato de sódio, aumentam a acetilação das histonas, conduzindo a uma estrutura de cromatina mais aberta e mais ativa do ponto de vista transcricional, o que pode influenciar a atividade transcricional dos genes envolvidos na remodelação da cromatina e na regulação transcricional, incluindo o ARID4B.

Compostos como o ácido retinóico têm impacto na expressão genética através de receptores retinóides que podem modificar o recrutamento de factores de transcrição e co-reguladores para loci de genes específicos. O direcionamento de fármacos de ligação ao ADN, como a mitramicina A, afecta a regulação da transcrição ao interferir com a ligação dos factores de transcrição. Agentes como o PEP005 e a forskolina modulam as vias de transdução de sinal, como as mediadas pela proteína quinase C e pela proteína quinase A dependente de AMPc, respetivamente, o que pode resultar numa alteração da atividade dos factores de transcrição e da expressão genética.