BMP4 Inibidores

Os inibidores comuns da BMP4 incluem, entre outros, o BML-275 CAS 866405-64-3, 4-(6-(4-(Piperazin-1-il)fenil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)quinolina CAS 1062368-24-4, DMH-1 CAS 1206711-16-1, LDN-214117 CAS 1627503-67-6 e LDN 193719.

Os inibidores da BMP4 são uma classe de moléculas que inibem especificamente a função da Proteína Morfogenética Óssea 4 (BMP4). A BMP4 faz parte da superfamília do Fator de Crescimento Transformador-Beta (TGF-β), que inclui um grupo de moléculas de sinalização segregadas envolvidas numa multiplicidade de processos celulares, incluindo o crescimento celular, a diferenciação e o desenvolvimento embrionário. As BMPs, em geral, foram identificadas como reguladores cruciais em vários processos, incluindo a diferenciação de células mesenquimatosas em osteoblastos, condroblastos e adipócitos. A BMP4, em particular, desempenha um papel essencial na embriogénese, incluindo o estabelecimento do eixo dorsal-ventral, a formação dos botões dos membros e a organogénese.

O mecanismo de ação dos inibidores da BMP4 centra-se predominantemente na prevenção da ligação da BMP4 aos seus receptores ou na inibição das vias de sinalização a jusante. Uma vez que a BMP4 sinaliza principalmente através da ligação aos seus receptores específicos de serina/treonina quinase, os receptores BMP tipo I e tipo II, os inibidores da BMP4 podem visar estas interacções, bloqueando assim a subsequente ativação da via dependente de Smad, que é uma importante cascata de sinalização a jusante. Além disso, estes inibidores podem também ter como alvo as vias não-Smad activadas pela BMP4. A natureza exacta e a estrutura química dos inibidores da BMP4 podem variar, mas, em geral, partilham a capacidade de modular a via de sinalização da BMP4, quer através de interacções directas com a BMP4 ou os seus receptores, quer afectando as moléculas associadas a jusante.