BMP-3 Ativadores

Os activadores comuns da BMP-3 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o inibidor XVI da GSK-3 CAS 252917-06-9, o inibidor IX da GSK-3 CAS 667463-62-9, a purmorfamina CAS 483367-10-8 e o lítio CAS 7439-93-2.

Os activadores da BMP-3 referem-se a um conjunto de agentes químicos concebidos para estimular direta ou indiretamente a atividade da proteína morfogenética óssea 3 (BMP-3), que faz parte da superfamília do fator de crescimento transformador beta (TGF-β). A própria BMP-3 é conhecida pelo seu papel no desenvolvimento e na homeostase óssea. Ao contrário de outras BMPs, a BMP-3 tem sido relatada como um regulador negativo da densidade óssea, embora o seu mecanismo de ação preciso e a gama completa de funções biológicas continuem a ser temas de investigação ativa.

Os activadores directos da BMP-3 interagem com a proteína ou com o seu complexo recetor para aumentar a sua bioatividade. Isto pode envolver o aumento da afinidade de ligação da proteína aos seus receptores ou a estabilização da formação do complexo recetor-ligando, promovendo assim a transdução de sinal. Estes activadores podem levar a uma alteração conformacional da BMP-3 ou dos seus receptores, o que pode desencadear cascatas de sinalização a jusante de forma mais eficaz, resultando numa regulação positiva dos genes alvo responsáveis pelos seus efeitos biológicos. Os activadores indirectos da BMP-3 podem funcionar através do aumento dos níveis de expressão da BMP-3, aumentando assim a disponibilidade global da proteína para interação com os seus receptores. Podem também atuar inibindo a ação dos antagonistas da BMP-3, como a noggin ou a chordin, que normalmente se ligam às BMPs e as impedem de interagir com os seus receptores. Ao reduzir os efeitos inibitórios desses antagonistas, os activadores indirectos potenciariam a atividade da BMP-3.