β-1,3-GalNAc-T2 Ativadores

Os activadores comuns da β-1,3-GalNAc-T2 incluem, entre outros, a tapsigargina CAS 67526-95-8, o fenilbutirato de sódio CAS 1716-12-7, a 2-desoxi-D-glicose CAS 154-17-6, a brefeldina A CAS 20350-15-6 e o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.

A Beta-1,3-N-acetilgalactosaminiltransferase 2 (B3GALNT2) é uma enzima responsável pelo início da síntese de O-glicanos do tipo mucina nas glicoproteínas. Esta enzima catalisa a transferência de N-acetilgalactosamina (GalNAc) para resíduos de serina ou treonina em proteínas, um passo fundamental na biossíntese da porção glicano dos proteoglicanos. A atividade da B3GALNT2 é crucial para o funcionamento adequado dos O-glicanos do tipo mucina, que estão envolvidos em numerosos processos biológicos, incluindo a adesão celular, a estabilidade das proteínas e a resposta imunitária. A O-glicosilação, o tipo de atividade enzimática levada a cabo pela B3GALNT2, é uma modificação pós-tradução que adiciona estruturas de hidratos de carbono às proteínas, alterando drasticamente as suas propriedades e interacções. Esta modificação é diversa e complexa, conduzindo a uma multiplicidade de estruturas de glicanos com várias funções. A B3GALNT2 contribui especificamente para a formação de estruturas do núcleo 1, normalmente conhecidas como antigénios T, que são precursores de ramificações de glicanos mais complexas.

A regulação da B3GALNT2 é vital, uma vez que a aberração da O-glicosilação pode levar a doenças como o cancro e perturbações congénitas da glicosilação. É expressa em vários tecidos, com papéis significativos no desenvolvimento muscular e cerebral. As mutações no gene B3GALNT2 foram associadas à distrofia muscular-distroglicanopatia, sublinhando a importância da enzima na função e desenvolvimento muscular.