BEGAIN Ativadores

Os Activadores BEGAIN comuns incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, A23187 CAS 52665-69-7, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3 e Ácido Okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores BEGAIN funcionam através de uma variedade de mecanismos bioquímicos, envolvendo principalmente a modulação dos estados de fosforilação por diferentes cinases. Um desses mecanismos é a estimulação direta da adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP) na célula. O AMPc elevado ativa a proteína quinase A (PKA), uma quinase que fosforila uma vasta gama de proteínas, incluindo a BEGAIN, aumentando assim a sua atividade. Do mesmo modo, os análogos do AMPc permeáveis às células podem também ativar a PKA, que, por sua vez, pode fosforilar a BEGAIN e levar a um aumento da sua atividade funcional. A ativação da proteína quinase C (PKC) por outros meios também desempenha um papel fundamental na ativação de BEGAIN. Os compostos que activam a PKC resultam na fosforilação dos seus vários substratos, que podem incluir a BEGAIN, promovendo a potenciação da sua atividade. Além disso, a inibição de proteínas fosfatases pode impedir a desfosforilação de BEGAIN, levando a estados de ativação sustentada.

Outras moléculas influenciam as concentrações de cálcio intracelular, o que é fundamental para a ativação de cinases dependentes de cálcio que podem fosforilar BEGAIN. Os ionóforos de cálcio aumentam os níveis de cálcio intracelular, activando cinases como a proteína quinase II dependente de cálcio/calmodulina (CaMKII), que são capazes de fosforilar BEGAIN, aumentando consequentemente a sua atividade. Por outro lado, a inibição das ATPases de cálcio por compostos específicos provoca um aumento do cálcio citosólico, activando novamente as cinases dependentes de cálcio que podem levar à fosforilação e ativação de BEGAIN. Por último, a modulação da via MAPK/ERK através de vários agentes leva à ativação de cinases a jusante, que têm o potencial de fosforilar BEGAIN, influenciando assim positivamente a sua atividade sem interagir diretamente com a proteína ou afetar os níveis de expressão genética.