BCKDK Inibidores
Os inibidores comuns do BCKDK incluem, entre outros, o AICAR CAS 2627-69-2, o fenilbutirato de sódio CAS 1716-12-7, a rapamicina CAS 53123-88-9, o lítio CAS 7439-93-2 e o cloridrato de metformina-d6 CAS 1185166-01-1.
Os inibidores da cetoácido desidrogenase quinase de cadeia ramificada (BCKDK) pertencem a uma categoria de compostos que têm como alvo a enzima reguladora BCKDK. A BCKDK é uma enzima que fosforila e inativa o complexo enzimático mitocondrial conhecido como cetoácido desidrogenase de cadeia ramificada (BCKD). O complexo BCKD desempenha um papel fundamental na via catabólica dos aminoácidos de cadeia ramificada (BCAA), que incluem a leucina, a isoleucina e a valina. Estes aminoácidos são essenciais para a saúde humana, uma vez que não podem ser sintetizados endogenamente e têm de ser obtidos através da alimentação. A inibição da BCKDK leva a uma diminuição da fosforilação do complexo BCKD, resultando num aumento da atividade da BCKD. Consequentemente, isto pode levar a uma taxa elevada de catabolismo de BCAA. Os inibidores da BCKDK são, portanto, moduladores críticos das vias metabólicas responsáveis pela degradação dos BCAA.
A conceção dos inibidores da BCKDK baseia-se frequentemente na compreensão da estrutura da enzima e na dinâmica molecular da sua interação com o complexo BCKD. Os inibidores da BCKDK podem ser estruturados para se ligarem especificamente ao local de ligação ao ATP da BCKDK, impedindo assim a transferência de um grupo fosfato para o complexo BCKD. Em alternativa, podem interagir com outros domínios reguladores da enzima BCKDK para inibir a sua atividade. A especificidade dos inibidores da BCKDK é crucial, uma vez que assegura a modulação direccionada do catabolismo dos BCAA sem interferir com outras cinases que têm características estruturais semelhantes. O desenvolvimento destes inibidores envolve geralmente um equilíbrio cuidadoso entre a potência, a seletividade e a capacidade de interagir com a enzima num ambiente fisiologicamente relevante. Os inibidores da BCKDK são normalmente o produto de uma extensa investigação sobre a função da enzima, os papéis reguladores que desempenha no metabolismo dos aminoácidos e a biologia estrutural subjacente à sua ação.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
O AICAR é um análogo do monofosfato de adenosina (AMP) que pode ativar a proteína quinase activada por AMP (AMPK). A ativação da AMPK pode afetar a BCKDK através da fosforilação, o que pode alterar a atividade da BCKDK e, subsequentemente, o catabolismo dos BCAAs. | ||||||
Sodium phenylbutyrate | 1716-12-7 | sc-200652 sc-200652A sc-200652B sc-200652C sc-200652D | 1 g 10 g 100 g 1 kg 10 kg | $75.00 $163.00 $622.00 $4906.00 $32140.00 | 43 | |
O fenilbutirato é um inibidor da histona desacetilase que pode induzir a hiperacetilação do BCKDK, levando à sua degradação. Ao reduzir os níveis de BCKDK, o fenilbutirato pode aumentar indiretamente a atividade da BCKDC, aumentando a degradação dos BCAA. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor da mTOR que pode influenciar indiretamente os níveis de BCKDK ao afetar a via da mTOR, que tem um papel na síntese e degradação de proteínas. Ao inibir a mTOR, a rapamicina pode levar a uma redução dos níveis de BCKDK através de mecanismos associados ao turnover proteico, afectando indiretamente o catabolismo dos BCAA. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
O cloreto de lítio pode ativar a glicogénio sintase quinase 3 beta (GSK-3β), que pode fosforilar o BCKDK, levando potencialmente à sua inativação ou degradação. Através deste mecanismo, o cloreto de lítio pode diminuir indiretamente a atividade da BCKDK. | ||||||
Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | $286.00 $806.00 $1510.00 | 1 | |
A metformina é outro ativador da AMPK que pode afetar indiretamente a atividade da BCKDK através da fosforilação mediada pela AMPK. Isto pode levar a uma alteração da função da BCKDK e do metabolismo dos BCAA. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
O composto C, também conhecido como dorsomorfina, é um inibidor da AMPK. Ao inibir a AMPK, pode afetar indiretamente a atividade da BCKDK, porque a AMPK pode fosforilar e regular a BCKDK. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
O valproato de sódio é um inibidor da histona desacetilase semelhante ao fenilbutirato. Pode potencialmente induzir a hiperacetilação e a subsequente degradação da BCKDK, conduzindo a um aumento da atividade da BCKDC e a um maior catabolismo dos BCAA. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
A rosiglitazona é um agonista do PPARγ que pode influenciar indiretamente a atividade da BCKDK através da via de sinalização do PPARγ, que pode afetar o metabolismo energético e potencialmente a regulação da BCKDK. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
O STO-609 é um inibidor da proteína cinase cinase dependente de cálcio/calmodulina (CaMKK). Uma vez que a CaMKK pode ativar a AMPK, a inibição pelo STO-609 pode afetar indiretamente a atividade da BCKDK através da regulação mediada pela AMPK. | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $90.00 | 1 | |
A berberina é um derivado da isoquinolina que pode ativar a AMPK. Através da ativação da AMPK, a berberina pode influenciar indiretamente a atividade da BCKDK, alterando potencialmente os efeitos reguladores da BCKDK no metabolismo da BCKDC e dos BCAA. | ||||||