Os activadores BC051070 são um conjunto diversificado de compostos químicos que, através de vários mecanismos de sinalização, aumentam a atividade funcional da proteína BC051070. A forskolina, ao aumentar o AMPc intracelular, ativa a cascata de sinalização da PKA, que pode fosforilar a BC051070, melhorando assim a sua função. Do mesmo modo, a PMA ativa a PKC, que pode modular a atividade do BC051070 através de mecanismos dependentes da fosforilação. Os activadores CREB1 compreendem uma série de compostos químicos que aumentam a atividade funcional do fator de transcrição CREB1 através de diferentes vias de sinalização intracelular. A forskolina, o IBMX, o Rolipram, o Sp-cAMPS, o 8-Br-cAMP e o BAY 73-6691 actuam todos no sentido de aumentar os níveis intracelulares de AMPc, quer através da ativação direta da adenilato ciclase, quer através da inibição das fosfodiesterases, levando à ativação da PKA.
Uma vez activada, a PKA fosforila o CREB1 a Ser133, um resíduo crítico para a atividade transcricional do CREB1, reforçando assim a sua função na expressão genética. Da mesma forma, a PMA ativa a PKC, que também pode fosforilar o CREB1 em locais distintos, contribuindo para a sua ativação. O sildenafil, ao inibir a PDE5, aumenta os níveis de GMPc e ativa a PKG, que pode fosforilar ainda mais o CREB1 e potenciar a sua atividade transcricional. Além disso, a curcumina, conhecida pela sua vasta gama de efeitos biológicos, ativa a PKA, promovendo assim a fosforilação e a ativação do CREB1. Complementando estes mecanismos mediados por AMPc e GMPc, outros activadores do CREB1 actuam através de vias moleculares distintas. A nicotinamida, ao inibir a atividade de desacetilase da SIRT1, pode aumentar a atividade do CREB1 através de processos dependentes da acetilação.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um potente ativador da proteína quinase C (PKC). A ativação da PKC pode levar a eventos de fosforilação que aumentam a função do BC051070 se este for um substrato ou for regulado pela sinalização mediada pela PKC. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. O aumento do cálcio pode ativar cinases dependentes do cálcio, como a CaMKII, levando potencialmente à ativação do BC051070 se este fizer parte das vias reguladas pelo cálcio. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O EGCG é um inibidor da tirosina quinase que pode impedir a fosforilação de proteínas que regulam negativamente o BC051070, levando ao aumento da sua atividade se o BC051070 for controlado negativamente pela sinalização da tirosina quinase. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que pode alterar a dinâmica de sinalização para aumentar a atividade do BC051070 se este for regulado por vias que envolvam a PI3K ou elementos a jusante como a Akt. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAPK, o que poderia aumentar a atividade do BC051070 indiretamente se o BC051070 fizer parte de uma cascata de sinalização que é influenciada negativamente pela atividade da p38 MAPK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK que pode indiretamente melhorar a função do BC051070 se este estiver a jusante ou for regulado pela via de sinalização ERK/MAPK. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, possivelmente activando vias ou proteínas que aumentam a atividade do BC051070 se este for regulado pela sinalização de cálcio. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast é outro inibidor da PDE5 que, tal como o sildenafil, aumenta os níveis de GMPc, activando potencialmente as vias de sinalização que podem aumentar a atividade do BC051070. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da PDE4 que aumenta os níveis de AMPc, levando potencialmente à ativação de vias dependentes de AMPc que aumentam a atividade do BC051070. | ||||||