BC032203 Ativadores
Os activadores comuns do BC032203 incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o cloridrato de I-BET 151 CAS 1300031-49-5 (sal não HCl), (+/-)-JQ1, MS-275 CAS 209783-80-2 e CPI-0610 CAS 1380087-89-7.
Os activadores químicos da BRD4IN-B podem influenciar a atividade da proteína através de várias interacções com a estrutura da cromatina e as modificações das histonas. A tricostatina A e o MS-275 actuam como inibidores da histona desacetilase, aumentando os níveis de acetilação das proteínas das histonas, criando assim um estado de cromatina mais acessível que pode facilitar a ligação da BRD4IN-B às histonas acetiladas e a realização das suas funções de remodelação da cromatina. Por outro lado, JQ1, (+)-JQ1, I-BET151, CPI-0610, OTX015, PFI-1, RVX-208 e GSK525762 funcionam inibindo os bromodomínios de BRD4, uma proteína intimamente associada à cromatina. A deslocação de BRD4 da cromatina por estas pequenas moléculas cria um cenário em que o papel de BRD4IN-B se torna mais proeminente, uma vez que é recrutado para realizar as actividades necessárias de remodelação da cromatina, compensando a ação inibida de BRD4.
Além disso, o LMK-235, ao inibir a histona desacetilase, também pode levar a um aumento da acetilação das histonas, o que, por sua vez, pode promover a associação do BRD4IN-B à cromatina devido à sua afinidade por resíduos de lisina acetilados. O PF-CBP1, que inibe seletivamente os bromodomínios CREBBP/EP300, cria um efeito semelhante ao reforçar indiretamente o papel da BRD4IN-B na manutenção da estrutura e da função da cromatina. Estes activadores químicos, através dos seus mecanismos únicos, podem levar a um estado em que as capacidades de remodelação da cromatina da BRD4IN-B são essenciais para manter a natureza dinâmica da cromatina, assegurando a acessibilidade da informação genética para vários processos celulares.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A é um inibidor da histona desacetilase que promove a acetilação das histonas, conduzindo a uma estrutura de cromatina relaxada. Este estado relaxado pode facilitar o acesso da proteína associada ao complexo de remodelação da cromatina BRD4 (BRD4IN-B) e a sua ligação a histonas acetiladas, activando assim a sua função de remodelação da cromatina. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
O I-BET151 é um inibidor do bromodomínio BET que interfere com a ligação do BRD4 às histonas acetiladas. A inibição de BRD4 pode desencadear um mecanismo de feedback em que BRD4IN-B é regulado positivamente e se torna mais ativo para manter as respostas da cromatina. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
(+)-JQ1 é o enantiómero de JQ1 com maior especificidade e afinidade para os bromodomínios BRD4. A ligação do (+)-JQ1 ao BRD4 leva à dissociação do BRD4 da cromatina, aumentando potencialmente o recrutamento e a ativação do BRD4IN-B para a remodelação da cromatina e a regulação da transcrição. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
O MS-275, também conhecido como Entinostat, é um inibidor seletivo da histona desacetilase que leva à hiperacetilação das histonas. As histonas hiperacetiladas podem aumentar a atividade da BRD4IN-B, uma vez que esta interage com resíduos de lisina acetilados, promovendo a remodelação da cromatina. | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | $495.00 | ||
O CPI-0610 é um potente inibidor do bromodomínio BET que interrompe seletivamente a interação do BRD4 com a cromatina. A alteração subsequente na dinâmica da cromatina pode levar a um maior recrutamento e ativação de BRD4IN-B para ajudar a manter as funções necessárias da cromatina. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
OTX015, também conhecido como MK-8628, é um inibidor de pequenas moléculas que tem como alvo a família BET de bromodomínios. Ao inibir o BRD4, o OTX015 pode levar à ativação compensatória do BRD4IN-B para desempenhar funções essenciais de remodelação da cromatina. | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
O PFI-1 é um inibidor do bromodomínio BET que impede a BRD4 de se associar à cromatina. Isto pode aumentar a necessidade da atividade de remodelação da cromatina do BRD4IN-B, activando eficazmente a sua função para compensar a perda de atividade do BRD4. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
O RVX-208, também conhecido como apabetalona, é uma pequena molécula que tem como alvo os bromodomínios BET. Pode perturbar a função normal do BRD4, conduzindo potencialmente à ativação de complexos alternativos de remodelação da cromatina, incluindo o BRD4IN-B. | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
O GSK525762, também conhecido como I-BET762, é um inibidor da bromodomina BET que pode perturbar a interação entre o BRD4 e a cromatina. Esta perturbação pode levar à ativação da BRD4IN-B, uma vez que esta pode ser necessária para facilitar a remodelação da cromatina na ausência de BRD4. | ||||||