BC031781 Ativadores

Os activadores comuns do BC031781 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, o LY 294002 CAS 154447-36-6 e o D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6.

Os activadores do BC031781 englobam um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional do BC031781 através de cascatas de sinalização distintas. A forskolina, conhecida por aumentar o AMPc intracelular, estimula indiretamente a atividade do BC031781 através da ativação da PKA, que pode fosforilar o BC031781 ou proteínas relacionadas, reforçando assim a sua função. Do mesmo modo, o PMA, um potente ativador da proteína quinase C, pode fosforilar proteínas em vias que convergem para o BC031781 ou que o regulam, levando a um aumento da sua atividade. O polifenol EGCG, ao inibir as cinases, pode evitar os efeitos reguladores negativos sobre o BC031781, enquanto o LY294002 e a Wortmannin, ao inibirem a PI3K, podem resultar na ativação de vias compensatórias que aumentam a atividade do BC031781. A esfingosina-1-fosfato funciona através dos seus receptores para iniciar eventos de sinalização que aumentam o papel do BC031781, e a tapsigargina reforça a atividade do BC031781 através da elevação do cálcio intracelular e da ativação de mecanismos de sinalização dependentes do cálcio.

A atividade do BC031781 é ainda influenciada por moduladores da via MAPK, como o U0126 e o SB203580, que inibem a MEK e a p38 MAPK, respetivamente, potencialmente alterando o equilíbrio da sinalização intracelular a favor da ativação do BC031781. O A23187, ao aumentar o cálcio intracelular, pode estimular as cinases dependentes do cálcio que reforçam as funções do BC031781. A inibição das tirosina-cinases pela genisteína pode levar a um aumento da atividade do BC031781, ao reduzir a desregulação induzida pela fosforilação, e a estafurosporina, apesar do seu amplo espetro de inibição das cinases, pode acidentalmente aumentar a atividade do BC031781 ao inibir cinases específicas que o regulam negativamente. Coletivamente, estes activadores exercem a sua influência ao visarem várias vias de sinalização, facilitando assim o aumento da atividade do BC031781 sem ligação direta ou especificidade ao próprio BC031781.