BC030336 Inibidores

Os inibidores comuns do BC030336 incluem, entre outros, o PD 98059 CAS 167869-21-8, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o SP600125 CAS 129-56-6, o SB 202190 CAS 152121-30-7 e o U-0126 CAS 109511-58-2.

Os inibidores químicos do BC030336 funcionam através de vários mecanismos para bloquear a sua atividade nas vias de sinalização celular. O PD98059 e o U0126 são ambos inibidores da MEK, uma quinase que fosforila e ativa a ERK. Uma vez que o BC030336 funciona a jusante da via da ERK, estes inibidores impedem a fosforilação e a subsequente ativação do BC030336, interrompendo a cascata de sinalização da ERK. Do mesmo modo, o LY294002 e a Wortmannin têm como alvo a via PI3K/Akt, sendo o LY294002 um potente inibidor da PI3K e a Wortmannin um inibidor irreversível da mesma quinase. A inibição da PI3K leva a uma diminuição da atividade da Akt, que é necessária para o bom funcionamento do BC030336. A rapamicina, por outro lado, inibe a mTOR, outro componente crucial da via PI3K/Akt/mTOR, e esta inibição resulta num bloqueio da sinalização a jusante que normalmente envolveria o BC030336.

Outros inibidores, como o SP600125, o SB203580 e o ZM447439, interrompem outras vias ligadas ao BC030336. O SP600125 inibe a JNK e, ao fazê-lo, bloqueia uma via a montante do BC030336, impedindo a sua ativação. O SB203580 inibe especificamente a p38 MAPK, outra via de que o BC030336 faz parte, pelo que a sua inibição prejudica diretamente a funcionalidade do BC030336. O ZM447439 tem como alvo as cinases Aurora, que estão envolvidas no controlo do ciclo celular, um processo que o BC030336 regula. Assim, a inibição destas cinases interrompe os eventos do ciclo celular aos quais o BC030336 está associado. Além disso, o Dasatinib e o PP2 são inibidores de tirosina-quinase de largo espetro. O dasatinib inibe as cinases da família Bcr-Abl e Src, enquanto a PP2 é mais específica para as cinases da família Src. Uma vez que o BC030336 está associado a vias de sinalização que envolvem estas cinases, a utilização destes inibidores impede a ativação do BC030336. Por último, o Lestaurtinib e o Sorafenib têm como alvo diferentes cinases; o Lestaurtinib inibe a JAK2, uma cinasa presente nas vias que medeiam a atividade do BC030336, e o Sorafenib tem como alvo múltiplas cinases de tirosina dos receptores e cinases Raf, que fazem todas parte das complexas redes de sinalização em que o BC030336 está envolvido, pelo que a sua inibição leva à supressão funcional do BC030336.