Axin Inibidores

Os inibidores comuns da axina incluem, entre outros, o XAV939 CAS 284028-89-3, o IWR-1-endo CAS 1127442-82-3, o NSC 668036 CAS 144678-63-7, o CCT036477 CAS 305372-78-5 e o G007-LK CAS 1380672-07-0.

Os inibidores da Axin representam uma classe de compostos químicos que têm como alvo principal um componente crítico da via de sinalização Wnt conhecido como Axin. A via de sinalização Wnt desempenha um papel fundamental no desenvolvimento embrionário, na homeostase dos tecidos e em vários processos celulares em organismos adultos. A axina é uma proteína de suporte que actua como regulador negativo nesta via, facilitando a degradação da β-catenina, um co-ativador transcricional fundamental. Na ausência de sinalização Wnt, a Axin, juntamente com outras proteínas como a APC (Adenomatous Polyposis Coli), GSK-3β (Glycogen Synthase Kinase 3β) e CK1 (Casein Kinase 1), forma um complexo que promove a fosforilação da β-catenina, marcando-a para a degradação proteasomal. No entanto, quando os ligandos Wnt se ligam aos seus receptores na superfície celular, desencadeiam uma série de eventos que levam à inibição da degradação da β-catenina, resultando, em última análise, na sua acumulação nuclear e na ativação de genes alvo. Os inibidores da Axin, como o nome sugere, interrompem a função da Axin neste contexto, levando à estabilização e acumulação da β-catenina, influenciando assim a sinalização Wnt.

Estes inibidores interagem tipicamente com a Axin ou com as suas proteínas associadas, interrompendo a formação do complexo de degradação que contém a Axin. Ao fazê-lo, impedem a fosforilação e a subsequente degradação da β-catenina, permitindo a sua translocação para o núcleo e a modulação da expressão genética. Consequentemente, os inibidores da Axin suscitaram um interesse significativo no domínio da biologia molecular e da descoberta de medicamentos devido ao seu potencial para modular a via de sinalização Wnt, que está implicada em vários processos de desenvolvimento e estados de doença, como o cancro. Os investigadores estão continuamente a explorar os mecanismos dos inibidores de Axin e os seus efeitos na sinalização Wnt para compreender melhor as suas potenciais aplicações.