Axin Ativadores

Os activadores comuns da axina incluem, entre outros, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, o lítio CAS 7439-93-2, a quercetina CAS 117-39-5, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5 e o sulindac CAS 38194-50-2.

Os activadores da Axin pertencem a uma classe de moléculas que têm como alvo a proteína Axin, um componente crucial da via de sinalização Wnt/β-catenina. A via de sinalização Wnt/β-catenina é uma via antiga e evolutivamente conservada que desempenha um papel crítico na regulação dos processos celulares, incluindo a determinação do destino das células, a proliferação, a migração e a apoptose. A axina funciona como uma proteína de suporte, reunindo um complexo de proteínas que inclui GSK-3β, APC e β-catenina. A formação deste complexo leva à fosforilação e subsequente degradação da β-catenina. Na ausência de um sinal Wnt, a degradação constante da β-catenina impede-a de se translocar para o núcleo e iniciar a transcrição dos genes alvo. Por conseguinte, a axina actua como um regulador negativo da via Wnt/β-catenina, facilitando a degradação da β-catenina.

Os activadores de Axin, como o nome sugere, amplificam a atividade da proteína Axin. Esta atividade acrescida aumenta a montagem e a estabilização do complexo proteico centrado na Axin, conduzindo a uma degradação mais eficiente da β-catenina. Uma vez que o nível de β-catenina na célula é fortemente regulado, as moléculas que podem ativar a Axin oferecem um ponto de intervenção mecanicista para modular a via de sinalização Wnt/β-catenina. A especificidade dos activadores da Axin para a proteína Axin significa que estes compostos podem afinar a atividade da via sem afetar outros componentes. Esta precisão pode conduzir a uma modulação mais direccionada e potencialmente menos perturbadora da sinalização Wnt/β-catenina, em comparação com intervenções que actuam noutros pontos da via.