AVP Receptor V1a Inibidores
Os inibidores comuns do recetor V1a da AVP incluem, entre outros, o cloridrato de conivaptano, SR 49059 CAS 150375-75-0, cloridrato de L-368,899 CAS 148927-60-0, trans-N-Boc-1,4-ciclohexanodiamina CAS 177906-48-8 e OPC 21268 CAS 131631-89-5.
Os inibidores do recetor V1A da AVP pertencem a uma classe química de compostos que visam e inibem especificamente o subtipo V1A do recetor da vasopressina. O recetor V1A é um recetor acoplado à proteína G, expresso principalmente em vários tecidos. Estes inibidores exercem os seus efeitos ligando-se ao recetor V1A e interferindo com a sua ativação pela hormona neuropeptídica arginina vasopressina (AVP). Do ponto de vista químico, os inibidores do recetor V1A da AVP podem ser diversos e incluem tanto compostos à base de péptidos como de pequenas moléculas. Os inibidores baseados em péptidos consistem frequentemente em sequências de aminoácidos específicas que imitam partes da molécula de AVP e se ligam competitivamente ao recetor V1A, inibindo a ligação da AVP endógena e a subsequente ativação do recetor. Por outro lado, os inibidores de pequenas moléculas são normalmente compostos sintéticos concebidos para interagir seletivamente com o recetor V1A e perturbar a sua função.
O desenvolvimento de inibidores do recetor V1A da AVP envolve várias estratégias, como o rastreio de elevado rendimento, a conceção baseada na estrutura e a otimização de compostos para aumentar a sua afinidade e seletividade para o recetor V1A. Estes inibidores são concebidos para visar especificamente o recetor V1A sem interação significativa com outros subtipos de receptores, garantindo a sua especificidade na inibição das vias de sinalização mediadas pelo V1A. Ao inibir o recetor V1A, estes compostos interferem com as cascatas de sinalização a jusante activadas pela AVP, incluindo a mobilização do cálcio intracelular, a regulação dos segundos mensageiros intracelulares e a modulação das respostas celulares. Esta inibição pode levar à alteração dos processos fisiológicos e das funções celulares que são regulados pela ativação do recetor V1A.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Conivaptan hydrochloride | 168626-94-6 | sc-391954A sc-391954B sc-391954 sc-391954C | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $87.00 $120.00 $240.00 $540.00 | 1 | |
O cloridrato de conivaptan funciona como um antagonista seletivo do recetor V1a da AVP, apresentando caraterísticas de ligação únicas que perturbam as interações recetor-ligando. A sua presença altera a paisagem conformacional do recetor, inibindo as vias de sinalização da proteína G a jusante. As caraterísticas estruturais do composto promovem impedimentos estéricos específicos, bloqueando eficazmente a ativação do recetor e influenciando as respostas celulares. Esta modulação da dinâmica do recetor pode ter um impacto significativo em vários sistemas biológicos. | ||||||
SR 49059 | 150375-75-0 | sc-204300 | 10 mg | $347.00 | ||
O SR 49059 actua como um antagonista seletivo do recetor V1a da AVP, apresentando interações moleculares distintas que impedem a ativação do recetor. A sua afinidade de ligação única altera o estado conformacional do recetor, conduzindo a uma redução da sinalização acoplada à proteína G. Os atributos estruturais do composto facilitam interações estéricas específicas, impedindo eficazmente a ligação do ligando e modulando as vias intracelulares. Esta interferência pode afetar profundamente os processos fisiológicos regidos pelo sistema AVP. | ||||||
L-368,899 hydrochloride | 148927-60-0 | sc-204037 sc-204037A | 1 mg 10 mg | $155.00 $327.00 | 5 | |
O cloridrato de L-368,899 é um antagonista seletivo do recetor V1a da AVP, caracterizado pela sua capacidade de interromper as interações recetor-ligando. A sua estrutura molecular única permite um impedimento estérico preciso, bloqueando eficazmente o local ativo do recetor. Este composto apresenta propriedades cinéticas distintas, influenciando a taxa de ativação do recetor e as cascatas de sinalização a jusante. Ao alterar a dinâmica do recetor, o cloridrato de L-368,899 pode ter um impacto significativo em várias respostas celulares associadas às vias de sinalização da AVP. | ||||||
trans-N-Boc-1,4-cyclohexanediamine | 177906-48-8 | sc-272673 sc-272673A | 100 mg 500 mg | $79.00 $300.00 | ||
A trans-N-Boc-1,4-ciclohexanodiamina caracteriza-se pela sua capacidade de interagir seletivamente com o Recetor V1a da AVP, influenciando as vias de sinalização através da sua conformação estrutural única. A presença do grupo protetor Boc (terc-butiloxicarbonilo) aumenta a sua estabilidade e solubilidade, facilitando interações moleculares específicas. Este composto apresenta uma cinética de ligação distinta, permitindo uma modulação diferenciada da atividade do recetor, o que pode conduzir a respostas fisiológicas variadas. A sua estrutura cíclica contribui para a rigidez conformacional, com impacto na sua reatividade global e perfil de interação. | ||||||
OPC 21268 | 131631-89-5 | sc-362775 sc-362775A | 5 mg 25 mg | $137.00 $681.00 | ||
O OPC-21268 actua como um inibidor seletivo, ligando-se ao recetor V1A de forma a obstruir a interação com o seu ligando natural, a AVP, interrompendo eficazmente a capacidade do recetor para desencadear eventos de sinalização a jusante relacionados com a vasoconstrição e a homeostase dos fluidos. | ||||||