Aurora Inibidores
Os inibidores comuns da Aurora incluem, entre outros, o AT9283 CAS 896466-04-9, o AZD1152-HQPA CAS 722544-51-6, o MLN8237 CAS 1028486-01-2, o MLN 8054 CAS 869363-13-3 e o Tozasertib CAS 639089-54-6.
Os inibidores da Aurora constituem uma classe distinta de compostos químicos que têm como alvo principal uma família de proteínas quinases de serina/treonina conhecidas como Aurora quinases. Estas cinases desempenham um papel fundamental na orquestração de várias fases da divisão celular, incluindo a maturação do centrossoma, a montagem do fuso, a segregação dos cromossomas e a citocinese. A família da quinase Aurora inclui três membros principais: Aurora A, Aurora B e Aurora C. A Aurora A está principalmente associada à maturação e separação dos centrossomas durante o início da mitose, enquanto a Aurora B está envolvida na regulação da segregação dos cromossomas e da citocinese durante a mitose tardia. A Aurora C, embora menos estudada, também contribui para os processos de divisão celular. O mecanismo subjacente aos inibidores da Aurora centra-se na perturbação dos eventos de fosforilação orquestrados pelas cinases Aurora. Estes compostos são normalmente pequenas moléculas que interferem com o local ativo da quinase, ligando-se competitivamente à bolsa de ligação ao ATP. Ao fazê-lo, os inibidores da Aurora impedem a capacidade da cinase de fosforilar os seus substratos, induzindo assim defeitos na divisão celular.
Especificamente, a inibição da Aurora A conduz frequentemente a defeitos na maturação e separação dos centrossomas, causando a formação de fusos aberrantes e aneuploidia. Do mesmo modo, a inibição da Aurora B afecta o alinhamento dos cromossomas e a citocinese, levando à acumulação de células multinucleadas. Os inibidores da Aurora apresentam diferentes graus de seletividade em relação às diferentes isoformas da Aurora quinase, sendo que alguns compostos visam preferencialmente a Aurora A, a Aurora B ou ambas. Além disso, devido ao papel crucial das cinases Aurora na divisão celular, estes inibidores têm atraído uma atenção significativa na investigação do cancro, uma vez que a divisão celular descontrolada é uma caraterística distintiva do cancro. No entanto, as suas aplicações vão para além da oncologia, uma vez que também oferecem conhecimentos sobre os processos fundamentais do ciclo celular. Em conclusão, os inibidores da Aurora constituem uma classe de compostos farmacologicamente intrigantes que fornecem aos investigadores ferramentas valiosas para dissecar os mecanismos intrincados que regem a divisão celular e a mitose, lançando luz sobre os aspectos fisiológicos e patológicos do comportamento celular.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
AZD1152-HQPA | 722544-51-6 | sc-265334 | 10 mg | $375.00 | ||
O AZD1152-HQPA caracteriza-se pela sua inibição selectiva das cinases Aurora, que desempenham um papel crucial na regulação do ciclo celular. Este composto interrompe a fosforilação de substratos-chave, levando à paragem mitótica e subsequente apoptose em células em rápida divisão. A sua afinidade única de ligação ao local de ligação ao ATP das Aurora quinases aumenta a sua potência, enquanto as suas caraterísticas estruturais facilitam interações eficazes com o domínio da quinase, influenciando as vias de sinalização a jusante e a dinâmica celular. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
O Alisertib é um inibidor seletivo da quinase Aurora A. Interrompe a fosforilação da Aurora A e impede a sua ativação, conduzindo à paragem do ciclo celular e à apoptose das células cancerígenas. | ||||||
AT9283 | 896466-04-9 | sc-364738 sc-364738A | 2 mg 10 mg | $180.00 $400.00 | ||
O AT9283 funciona como um potente inibidor da quinase Aurora, apresentando uma capacidade única de perturbar a bolsa de ligação ao ATP através de interações moleculares específicas. A sua conformação estrutural facilita a ligação selectiva, conduzindo à inibição da atividade da quinase e a alterações subsequentes na regulação do ciclo celular. O composto apresenta uma cinética de reação distinta, caracterizada por um rápido início de ação e um envolvimento sustentado, modulando eficazmente os processos mitóticos e influenciando a dinâmica da proliferação celular. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
O MLN8054 inibe a Aurora A ao competir com o ATP na ligação ao sítio ativo da quinase. Isto impede a fosforilação dos substratos da Aurora A, resultando na interrupção do ciclo celular e na apoptose das células cancerígenas. | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
O VX-680 (Tozasertib) inibe o Aurora A ligando-se à sua bolsa de ligação ao ATP. Esta interferência interrompe a função da Aurora A na progressão do ciclo celular, conduzindo a defeitos na divisão celular e eventual morte celular. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
O ZM447439 inibe a quinase Aurora A e outras quinases envolvidas na regulação do ciclo celular. Perturba a separação dos centrossomas e a montagem do fuso, conduzindo à paragem mitótica e à morte celular. | ||||||