AURA1 Ativadores

Os activadores AURA1 comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o forbol CAS 17673-25-5, a ionomicina CAS 56092-82-1, a anisomicina CAS 22862-76-6 e a calicilina A CAS 101932-71-2.

Os activadores AURA1 englobam um grupo diversificado de compostos químicos conhecidos por facilitarem a ativação da proteína AURA1 através de vários mecanismos de sinalização. Cada ativador funciona induzindo um evento de fosforilação direta ou modulando o ambiente intracelular para favorecer a ativação da AURA1. A forskolina, por exemplo, funciona através da elevação dos níveis de AMPc, o que desencadeia a ativação da PKA; a PKA fosforila diretamente a AURA1, levando a um aumento da sua atividade cinase. Do mesmo modo, o PMA actua através da PKC, que também visa a fosforilação da AURA1. A ionomicina e o A23187, por outro lado, aumentam os níveis de cálcio intracelular, promovendo indiretamente a ativação da AURA1 através de cinases dependentes do cálcio. O Fator de Crescimento Epidérmico (EGF) actua ao nível do recetor, onde a ligação ao EGFR ativa cinases a jusante que depois actuam na AURA1. Em contrapartida, a anisomicina, através da ativação de SAPKs como a JNK, e o peróxido de hidrogénio, através de vias de stress oxidativo, podem levar à ativação da AURA1.

Além disso, a atividade da AURA1 não é apenas regulada pela fosforilação induzida por cinase, mas também pela prevenção da desfosforilação. Compostos como a Calicilina A e o Ácido Okadaico inibem as fosfatases que, de outra forma, desactivariam a AURA1, mantendo-a assim num estado ativo. A tapsigargina contribui indiretamente para a ativação da AURA1 ao perturbar a homeostase do cálcio através da inibição da SERCA, que por sua vez afecta as actividades das quinase dependentes do cálcio ligadas à AURAI peço desculpa pelo erro na resposta anterior.