Os inibidores da ATP13A3 englobam um grupo diversificado de compostos químicos que suprimem indiretamente a atividade da ATP13A3 através da modulação de vários gradientes iónicos e mecanismos de sinalização no interior da célula. Os glicosídeos cardíacos, como a ouabaína e a 12β-hidroxidigitoxina, exercem os seus efeitos inibitórios sobre a ATP13A3, visando a bomba Na+/K+-ATPase, o que leva a um aumento dos níveis de sódio intracelular e a uma consequente perturbação do gradiente de sódio, que é essencial para o funcionamento ótimo da ATP13A3. Do mesmo modo, a monensina neutraliza os níveis de sódio através das membranas, o que prejudica ainda mais a ATP13A3 ao erradicar o gradiente de sódio de que depende. A bafilomicina A1 e o omeprazol, através da respectiva inibição da V-ATPase e das bombas de protões gástricas, também contribuem para a diminuição da atividade da ATP13A3, alterando os gradientes de protões e os níveis de pH. A tapsigargina, um inibidor da bomba SERCA, aumenta os níveis de cálcio citosólico que activam as fosfatases dependentes do cálcio, levando potencialmente à desfosforilação e à redução da atividade da ATP13A3. O vanadato, ao inibir as fosfatases, poderia alterar o equilíbrio da fosforilação, afectando indiretamente a função da ATP13A3.
A modulação adicional da atividade da ATP13A3 é conseguida através da manipulação dos canais iónicos e dos potenciais da membrana celular. A amilorida e o ácido niflúmico podem perturbar a homeostase iónica e os gradientes electroquímicos necessários para a ação da ATP13A3, conduzindo à diminuição da sua atividade. A capacidade do diazóxido para abrir canais de potássio sensíveis ao ATP resulta em hiperpolarização, o que pode afetar a função da ATP13A3. O ácido linoleico, um bloqueador dos canais de potássio, também altera o potencial de membrana e o gradiente de potássio, o que pode diminuir indiretamente a atividade da ATP13A3. O papel do verapamil como bloqueador dos canais de cálcio ilustra ainda mais a complexidade da regulação dependente de iões da ATP13A3, uma vez que a redução do cálcio intracelular pode influenciar o estado de fosforilação e, por conseguinte, a atividade da ATP13A3. Coletivamente, estes inibidores orquestram uma diminuição multifacetada da atividade da ATP13A3, perturbando o delicado equilíbrio dos gradientes iónicos e das vias de sinalização de que a ATP13A3 depende.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
A ouabaína é um glicosídeo cardíaco que inibe a bomba Na+/K+-ATPase. Ao inibir esta bomba, os níveis de sódio intracelular aumentam, o que afecta indiretamente as ATPases dependentes do gradiente de sódio, como a ATP13A3, levando a uma diminuição da funcionalidade da ATP13A3, uma vez que esta depende do gradiente de sódio para transportar os seus substratos. | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
A 12β-hidroxidigitoxina é outro glicosídeo cardíaco que inibe especificamente a Na+/K+-ATPase. À semelhança da ouabaína, aumenta os níveis de sódio intracelular, o que pode inibir indiretamente a ATP13A3 ao colapsar o gradiente de sódio necessário à sua atividade, diminuindo assim a capacidade da ATP13A3 para manter a homeostasia iónica. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
A monensina é um ionóforo de sódio que interrompe os gradientes de iões de sódio através das membranas biológicas. Ao equilibrar os níveis de sódio, pode inibir indiretamente as ATPases dependentes de sódio, como a ATP13A3, removendo o gradiente necessário para a sua função de transporte, diminuindo assim a atividade da ATP13A3. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina é um inibidor da bomba SERCA que conduz a um aumento dos níveis de cálcio citosólico. O cálcio citosólico elevado pode ativar fosfatases dependentes de cálcio que podem desfosforilar e, assim, diminuir a atividade da ATP13A3, uma vez que a sua função é regulada pelo seu estado de fosforilação. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
O verapamil é um bloqueador dos canais de cálcio que diminui os níveis de cálcio intracelular. Ao reduzir a sinalização do cálcio, pode afetar indiretamente o estado de fosforilação e, por conseguinte, a atividade da ATP13A3, que pode ser regulada por cinases ou fosfatases dependentes do cálcio, levando à diminuição da atividade da ATP13A3. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
A bafilomicina A1 é um inibidor da V-ATPase que interrompe os gradientes de protões nos organelos intracelulares. Esta perturbação pode conduzir a um ambiente celular que afecta indiretamente a atividade da ATP13A3, uma vez que a ATP13A3 pode necessitar de gradientes de protões específicos para uma funcionalidade óptima, diminuindo assim a sua atividade. | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
A amilorida é um diurético poupador de potássio que inibe os permutadores Na+/H+. Ao inibir estes permutadores, pode alterar o pH intracelular e os níveis de sódio, o que pode inibir indiretamente a ATP13A3 ao perturbar os gradientes de iões e os níveis de pH necessários para a sua atividade, conduzindo assim a uma diminuição da atividade funcional da ATP13A3. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
O omeprazol é um inibidor da bomba de protões que diminui a secreção de ácido gástrico. Pode afetar indiretamente a ATP13A3, alterando o gradiente de protões e o pH, que é essencial para a função da ATP13A3, levando a uma diminuição da atividade, uma vez que a ATP13A3 depende potencialmente do pH para o seu mecanismo de transporte. | ||||||
Sodium metavanadate | 13718-26-8 | sc-251034 sc-251034A | 5 g 25 g | $31.00 $82.00 | 3 | |
O metavanadato de sódio é um inibidor competitivo das enzimas fosfatases e pode imitar o fosfato em muitas reacções biológicas. Ao inibir as fosfatases, pode levar à hiperfosforilação das proteínas, afectando potencialmente a atividade da ATP13A3, se esta for regulada por um equilíbrio entre fosforilação e desfosforilação, conduzindo assim indiretamente a uma diminuição da sua atividade funcional. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
O ácido niflúmico é um inibidor dos canais de cloreto. Se a atividade da ATP13A3 estiver associada ao transporte de iões cloreto, a inibição destes canais pode perturbar o equilíbrio iónico e diminuir indiretamente a funcionalidade da ATP13A3 ao perturbar o gradiente eletroquímico de que depende. |