Atlastin-3 Inibidores

Os inibidores comuns da Atlastina-3 incluem, entre outros, a Curcumina CAS 458-37-7, o Resveratrol CAS 501-36-0, a Quercetina CAS 117-39-5, o D,L-Sulforafano CAS 4478-93-7 e a Espironolactona CAS 52-01-7.

Os inibidores da atlastina-3 são uma classe de compostos químicos concebidos para interferir com a atividade da atlastina-3, um membro da superfamília de GTPases da dinamina. A atlastina-3 desempenha um papel crucial na manutenção da rede do retículo endoplasmático (RE), mediando os eventos de fusão das membranas. Contribui para a formação e manutenção da estrutura tubular ramificada do RE, que é fundamental para o tráfego intracelular adequado, a síntese de lípidos e o armazenamento de cálcio. A atividade GTPase da Atlastina-3 permite-lhe ligar e hidrolisar o GTP, fornecendo a energia necessária para a fusão das membranas e a remodelação dinâmica do RE. Os inibidores da Atlastina-3 actuam visando a sua atividade de GTPase, muitas vezes bloqueando o domínio de ligação ao GTP ou impedindo a hidrólise do GTP, que são essenciais para a sua função de fusão da membrana. Estes inibidores podem ser concebidos para se ligarem seletivamente ao local ativo da Atlastina-3 ou perturbarem a capacidade da proteína para sofrer as alterações conformacionais necessárias para a ligação e fusão da membrana. O processo de desenvolvimento de inibidores da Atlastina-3 envolve uma compreensão pormenorizada da estrutura da proteína, em particular do seu domínio GTPase, utilizando técnicas como a cristalografia e simulações de dinâmica molecular para mapear as regiões-chave envolvidas na sua função. Os investigadores utilizam a conceção de fármacos baseada na estrutura e métodos de rastreio de elevado rendimento para identificar moléculas que possam inibir eficaz e especificamente a atividade da Atlastina-3, com o objetivo de modular o seu papel na manutenção da morfologia do ER e dos processos celulares associados.