Arylsulfatase Inibidores

Os inibidores comuns da arilsulfatase incluem, entre outros, a varfarina CAS 81-81-2, o clorato de sódio CAS 7775-09-9, o sulfato de cobre(II) CAS 7758-98-7, o zinco CAS 7440-66-6 e a L-fenilalanina CAS 63-91-2.

Os inibidores químicos da arilsulfatase podem atuar através de várias vias bioquímicas para impedir a função da enzima. A varfarina, por exemplo, inibe indiretamente a arilsulfatase ao prejudicar o ciclo da vitamina K, que é essencial para a carboxilação dos resíduos de ácido glutâmico em várias proteínas, incluindo as envolvidas no metabolismo ósseo, onde a arilsulfatase desempenha um papel importante. O fosfato e o clorato funcionam como inibidores competitivos, competindo o fosfato com o substrato sulfato no local ativo da arilsulfatase, enquanto o clorato imita a estrutura do ião sulfato, bloqueando o acesso ao substrato. O formato e o nitrato também inibem a arilsulfatase, actuando como substratos alternativos ou competindo com os iões sulfato, respetivamente, impedindo assim o funcionamento normal da enzima.

Além disso, os iões metálicos, como o cobre do sulfato de cobre e o zinco do sulfato de zinco, podem ligar-se à enzima e perturbar a sua estrutura ou bloquear o seu sítio ativo, conduzindo a uma redução da atividade da arilsulfatase. O molibdato e o tungstato inibem a arilsulfatase ao interagirem com o local ativo e ao substituírem o grupo sulfato, obstruindo diretamente a atividade da enzima. O tartarato quela cofactores metálicos essenciais, desactivando assim o mecanismo catalítico da enzima. O flúor também forma complexos com iões metálicos necessários para a função da arilsulfatase, inibindo a enzima através da remoção destes cofactores. Por último, a fenilalanina actua como um inibidor competitivo devido à sua semelhança estrutural com os substratos naturais da arilsulfatase, inibindo diretamente a atividade sulfatásica da enzima. Cada um destes produtos químicos tem como alvo a arilsulfatase através de interacções distintas, quer competindo com substratos naturais, quer quelando cofactores metálicos, quer imitando componentes estruturais, todos eles servindo para diminuir a atividade da enzima.