ARRDC5 Ativadores
Os Activadores ARRDC5 comuns incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, Calyculin A CAS 101932-71-2 e Ácido Okadaico CAS 78111-17-8.
Os activadores químicos do domínio da arrestina contendo 5 utilizam vários mecanismos celulares para modular a atividade da proteína. A forskolina actua estimulando diretamente a adenilato ciclase, aumentando assim a produção de AMP cíclico (cAMP). Este aumento dos níveis de AMPc ativa subsequentemente a proteína quinase A (PKA), que por sua vez pode fosforilar o domínio da arrestina contendo 5, levando à sua ativação. Do mesmo modo, o IBMX actua para elevar os níveis de AMPc inibindo a ação das fosfodiesterases, que normalmente decompõem o AMPc. Os elevados níveis de AMPc daí resultantes promovem ainda mais a atividade da PKA e a subsequente fosforilação do domínio 5 da arrestina. O PMA, por outro lado, ativa a proteína quinase C (PKC), uma quinase que também pode fosforilar o domínio 5 da arrestina, alterando a sua atividade. Além disso, a calicilina A e o ácido ocadaico, inibidores das fosfatases proteicas 1 e 2A, impedem a desfosforilação das proteínas, o que pode resultar numa fosforilação sustentada ou reforçada e na consequente ativação do domínio 5 da arrestina.
Para além disso, contribuem para a regulação do domínio 5 da arrestina os produtos químicos que afectam as vias de sinalização através de diferentes mecanismos. O cloreto de zinco pode influenciar a atividade de várias cinases e fosfatases, conduzindo potencialmente à fosforilação do domínio arrestina contendo 5. O galato de epigalocatequina (EGCG) também interage com estas enzimas, possivelmente aumentando o estado de fosforilação do domínio arrestina contendo 5. A esfingosina-1-fosfato ativa os seus receptores e pode iniciar uma sinalização a jusante que pode culminar na ativação do domínio 5 da arrestina através de eventos de fosforilação. A anisomicina, através da sua ação sobre as proteínas cinases activadas pelo stress, e o ácido fosfatídico, através do seu papel na ativação da via de sinalização mTOR, podem contribuir para a fosforilação e ativação do domínio arrestina contendo 5. Por último, o ácido oleico pode alterar a fluidez da membrana e a atividade das proteínas associadas à membrana, potencialmente iniciando cascatas de sinalização que resultam na fosforilação e ativação do domínio arrestina contendo 5. Cada um destes produtos químicos, através de interacções moleculares distintas, pode levar à ativação do domínio arrestina contendo 5, influenciando o seu estado de fosforilação.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa diretamente a adenilato ciclase, aumentando a produção de cAMP, um mensageiro secundário que ativa a PKA. A PKA pode levar a eventos de fosforilação que activam o domínio arrestina contendo 5, permitindo a sua interação com outras proteínas na sua via de sinalização. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
A isobutilmetilxantina (IBMX) inibe as fosfodiesterases, o que impede a degradação do AMPc. Níveis elevados de AMPc podem aumentar a atividade da PKA, que pode fosforilar e ativar o domínio 5 da arrestina, promovendo assim o seu papel nos processos celulares. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) ativa a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar e influenciar a função de muitas proteínas. A fosforilação mediada pela PKC pode levar à ativação do domínio 5 da arrestina, alterando a sua conformação ou as suas interações com outras moléculas de sinalização. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
A calicilina A é um inibidor da proteína fosfatase 1 (PP1) e da proteína fosfatase 2A (PP2A), que impede a desfosforilação das proteínas. A inibição destas fosfatases pode resultar num aumento dos níveis de fosforilação das proteínas, incluindo o domínio 5 da arrestina, o que pode levar à sua ativação. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
À semelhança da Calicilina A, o Ácido Okadaico inibe as proteínas fosfatases PP1 e PP2A, levando a uma acumulação de proteínas fosforiladas. Isto poderia aumentar o estado de fosforilação do domínio arrestina contendo 5, activando-o assim. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Os iões de zinco podem atuar como um segundo mensageiro em várias vias de sinalização. O cloreto de zinco, especificamente, pode alterar a atividade de fosfatases e cinases, o que pode resultar na fosforilação e subsequente ativação do domínio arrestina contendo 5. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Sabe-se que o galato de epigalocatequina (EGCG) influencia várias vias de sinalização, incluindo as que envolvem cinases e fosfatases. Ao alterar a atividade destas enzimas, o EGCG poderia promover a fosforilação e a ativação do domínio arrestina contendo 5. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
A esfingosina-1-fosfato (S1P) é um lípido bioativo que ativa os receptores S1P e pode desencadear cascatas de sinalização a jusante que envolvem as vias MAPK e PI3K, o que pode levar à fosforilação e ativação do domínio arrestina contendo 5. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
A anisomicina é um inibidor da síntese proteica, mas também ativa as proteínas quinases activadas pelo stress, como a JNK. A ativação destas cinases pode levar a cascatas de fosforilação que podem incluir o domínio arrestina contendo 5, resultando na sua ativação. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
A queleritrina é um potente inibidor da PKC; no entanto, pode causar uma ativação transitória da quinase antes da inibição. Esta ativação transitória poderia, teoricamente, fosforilar e ativar o domínio 5 da arrestina. | ||||||