ARL16 Inibidores

Os inibidores comuns da ARL16 incluem, entre outros, o sal de tetralítio da guanosina 5'-O-(3-tiotrifosfato) CAS 94825-44-2, a brefeldina A CAS 20350-15-6, a secinH3 CAS 853625-60-2, o ML 141 CAS 71203-35-5 e o ácido 2-(benzoilcarbamotiolamino)-5,5-dimetil-4,7-dihidrotieno[2,3-c]pirano-3-carboxílico CAS 314042-01-8.

Os inibidores da ARL16, como o ML141, o NSC23766 e o ZCL278, são selectivos para as GTPases Cdc42 e Rac1, que se cruzam com a regulação do citoesqueleto e podem partilhar vias comuns com a ARL16, afectando a sua função global. Os compostos como o GTPγS podem ligar-se aos domínios da GTPase e impedir a hidrólise do GTP, resultando numa proteína disfuncional bloqueada num estado ativo ou inativo. A Brefeldina A e a SecinH3 têm como alvo etapas específicas no tráfico de membrana e na ativação da GTPase, respetivamente, processos que são cruciais para a função das proteínas da família ARL. O CID-1067700 representa um inibidor geral que pode ter efeitos mais alargados na família das GTPases, incluindo a ARL16.

Além disso, os inibidores das proteínas cinases, como o Y-27632, podem afetar a dinâmica do citoesqueleto e a sinalização a jusante em que a ARL16 pode estar envolvida. Sabe-se que as estatinas, como a Lovastatina, a Simvastatina e a Mevastatina, afectam a isoprenilação das GTPases, que é essencial para a sua ligação à membrana e subsequente função. Ao inibir a síntese de intermediários isoprenóides, estes compostos podem potencialmente modular a atividade das proteínas da família das GTPases, incluindo a ARL16.