O ARHGEF37 é um fator de troca de nucleótidos de guanina (GEF) que ativa predominantemente a RhoA, uma pequena GTPase envolvida na organização do citoesqueleto de actina, na progressão do ciclo celular e na regulação da transcrição. Os inibidores do ARHGEF37 funcionam visando as várias vias e interacções moleculares que o ARHGEF37 influencia. Alguns inibidores actuam impedindo diretamente a ativação de RhoA, impedindo assim que o ARHGEF37 exerça o seu efeito nas vias de sinalização a jusante. Esta inibição leva a uma supressão das respostas celulares tipicamente mediadas pelo ARHGEF37, tais como alterações na forma, motilidade e adesão das células. Outros conseguem a inibição interferindo com a interação entre o ARHGEF37 e os seus parceiros necessários para a ativação da RhoA, silenciando eficazmente o papel do ARHGEF37 na cascata de sinalização.
Além disso, certos inibidores adoptam uma abordagem diferente, visando vias paralelas que, quando interrompidas, atenuam a sinalização global em que o ARHGEF37 participa. Estes inibidores podem ligar-se a outros GEF ou a pequenas GTPases como Rac1 e Cdc42, que fazem parte da rede mais vasta de moléculas de sinalização que o ARHGEF37 ajuda a regular. A inibição destas moléculas diminui indiretamente o impacto do ARHGEF37 na dinâmica do citoesqueleto de actina e noutros processos celulares mediados por RhoA. Os compostos inibidores também influenciam os factores de transcrição a jusante da ARHGEF37, como o fator de resposta ao soro (SRF), o que reduz ainda mais a capacidade da proteína para modular a expressão genética relacionada com as alterações do citoesqueleto. Ao visar estas vias diversas mas interligadas, os inibidores contribuem coletivamente para uma redução abrangente da atividade funcional da ARHGEF37 na célula, oferecendo assim vários pontos de intervenção para diminuir a atividade da proteína.
VEJA TAMBÉM
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Um inibidor seletivo da ROCK, que afecta a via RhoA/ROCK. O ARHGEF37, como fator de troca de nucleótidos de guanina Rho, é inibido quando a atividade de ROCK é suprimida, levando a uma diminuição da sinalização mediada por RhoA. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
Este composto inibe seletivamente a atividade transcricional do fator de resposta ao soro (SRF), que se encontra a jusante da sinalização RhoA. O papel do ARHGEF37 na modulação da via RhoA influencia indiretamente a atividade do SRF. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
O ITX3 é um inibidor seletivo do TrioN, o domínio GEF N-terminal do Trio, que influencia a via RhoA. A sua inibição reduz consequentemente a sinalização mediada pelo ARHGEF37. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
A rhosina inibe diretamente a RhoA, impedindo a sua ativação. Isto inibiria indiretamente a atividade da ARHGEF37, uma vez que a ARHGEF37 está envolvida na ativação da RhoA. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Este composto inibe Rac1 ao bloquear a interação GEF específica de Rac1, afectando indiretamente as vias de sinalização que ARHGEF37 poderia modular através de Rac1. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
Um inibidor da Rac1 que se liga à Rac1 e inibe a sua ativação. A atividade do ARHGEF37 é indiretamente reduzida devido aos efeitos a jusante nas vias de sinalização mediadas por Rac1. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
O ZCL278 é um inibidor do Cdc42 GEF, que afectaria indiretamente a função do ARHGEF37 através da modulação da atividade do Cdc42, uma proteína que funciona em conjunto com as vias mediadas por RhoA de que o ARHGEF37 faz parte. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASIN inibe a atividade de Cdc42, reduzindo assim a sinalização através das vias em que ARHGEF37 está envolvido, dado o seu papel na organização do citoesqueleto de actina. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
O ML141 é um inibidor seletivo de Cdc42, que inibiria indiretamente a atividade do ARHGEF37 ao afetar os processos de sinalização dependentes de Cdc42. |