ARHGEF17 Inibidores
Os inibidores comuns do ARHGEF17 incluem, mas não se limitam a Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, Rhosin CAS 1173671-63-0, EHop-016 CAS 1380432-32-5, ITX 3 CAS 347323-96-0 e ZCL278 CAS 587841-73-4.
Os inibidores da ARHGEF17 são um grupo de compostos que interferem com a função da proteína ARHGEF17, um fator de troca de nucleótidos de guanina (GEF) que desempenha um papel fundamental na ativação das GTPases da família Rho, incluindo RhoA, Rac1 e Cdc42. Estas GTPases são cruciais para a regulação do citoesqueleto de actina, da polaridade celular e da migração. Os inibidores actuam através de diferentes mecanismos para reduzir a atividade funcional do ARHGEF17, quer ligando-se diretamente a ele, quer afectando os seus parceiros de sinalização a jusante.
O Y-27632, por exemplo, é um potente inibidor da ROCK, uma quinase que fosforila e ativa o ARHGEF17. Ao inibir a ROCK, o Y-27632 reduz indiretamente a capacidade da ARHGEF17 para facilitar a troca de GDP por GTP na RhoA, diminuindo as respostas celulares mediadas pela RhoA. Do mesmo modo, a rhosina liga-se diretamente à RhoA e impede a sua interação com o ARHGEF17, inibindo assim eficazmente a atividade GEF do ARHGEF17. Ao bloquear a capacidade do ARHGEF17 para ativar a RhoA, a Rhosin conduz indiretamente a uma diminuição das vias de sinalização mediadas pela RhoA, que são essenciais para vários processos celulares, como a manutenção da forma e a motilidade das células. Outro exemplo é o NSC23766, que inibe especificamente a interação entre Rac1 e os seus GEF, incluindo ARHGEF17. Esta inibição leva a uma diminuição da ativação de Rac1 e, consequentemente, a uma redução das funções celulares dependentes de Rac1 que o ARHGEF17 normalmente facilitaria.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Inibidor seletivo da ROCK (proteína quinase associada à Rho), que fosforila e ativa o ARHGEF17, um fator de troca de nucleótidos de guanina Rho (GEF). Ao inibir a ROCK, o Y-27632 inibe indiretamente a ativação do ARHGEF17, uma vez que a fosforilação mediada pela ROCK é fundamental para a atividade GEF do ARHGEF17 em relação à RhoA. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
Liga-se especificamente à RhoA e impede a sua interação com os GEF, incluindo o ARHGEF17, inibindo assim a ativação da RhoA induzida pelo ARHGEF17. Este composto assegura que o ARHGEF17 não pode exercer a sua atividade de fator de troca na RhoA, conduzindo a uma diminuição dos eventos de sinalização mediados pela RhoA. | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
Um inibidor da Rac1 que afecta indiretamente o ARHGEF17 através da inibição do Vav2, outro GEF, que compete com o ARHGEF17 pela ligação à Rac1. A redução da atividade de Vav2 pode levar a uma maior disponibilidade de Rac1 para inibição por outras moléculas, afectando a atividade funcional de ARHGEF17. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
Um inibidor seletivo de Trio, um GEF para Rac1 e RhoG, que também pode inibir indiretamente a atividade do ARHGEF17, reduzindo a ativação global de Rac1. Esta redução da ativação de Rac1 pode atenuar as vias de sinalização em que o ARHGEF17 está envolvido. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
Uma pequena molécula que inibe a interação de Cdc42 com os seus GEF, incluindo ARHGEF17. Ao bloquear a ativação de Cdc42, a influência de ARHGEF17 na organização do citoesqueleto de actina e na morfologia celular através de Cdc42 é diminuída. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
Inibidor específico da atividade de Cdc42 que, ao reduzir os níveis de Cdc42 ativo, afecta indiretamente a capacidade do ARHGEF17 para promover vias de sinalização que dependem do estado ativo de Cdc42. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Um inibidor seletivo e não competitivo de Cdc42 que pode reduzir indiretamente a atividade funcional de ARHGEF17 ao diminuir o conjunto de Cdc42 GTPase ativa, que é necessária para a sinalização a jusante. | ||||||