ARHGAP11A Ativadores
Os activadores comuns do ARHGAP11A incluem, entre outros, o PMA CAS 16561-29-8, Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, NSC 23766 CAS 733767-34-5, ML 141 CAS 71203-35-5 e EHop-016 CAS 1380432-32-5.
Os activadores ARHGAP11A são uma classe de agentes químicos que interagem especificamente com a proteína ARHGAP11A, um membro da família da proteína activadora da GTPase Rho (GAP). A ARHGAP11A é uma proteína intrigante que foi identificada como desempenhando um papel na modulação do citoesqueleto de actina. As Rho GTPases são uma subfamília da superfamília Ras e estão envolvidas em vários processos celulares, incluindo a organização do citoesqueleto de actina, a migração celular, a proliferação celular e a progressão do ciclo celular. Os GAPs, como o ARHGAP11A, funcionam acelerando a hidrólise do GTP ligado às proteínas Rho, inactivando assim as proteínas Rho e servindo como reguladores negativos das vias de sinalização que controlam. Assim, os activadores da ARHGAP11A influenciam a atividade da ARHGAP11A, que por sua vez modifica a atividade das Rho GTPases, afectando em última análise a dinâmica do citoesqueleto de actina.
Do ponto de vista bioquímico, os activadores ARHGAP11A ligam-se à proteína ARHGAP11A e aumentam a sua atividade GAP. Este aumento altera o equilíbrio intracelular de Rho GTPases activas e inactivas. O mecanismo preciso do funcionamento destes activadores a nível molecular pode envolver a modulação alostérica da proteína ARHGAP11A, conduzindo a uma alteração conformacional que aumenta a sua afinidade ou eficiência catalítica em relação aos seus substratos de Rho GTPase. Os activadores podem conseguir este efeito ligando-se a um local distinto do local ativo, um método de ação comum para os activadores alostéricos. A modulação da atividade da ARHGAP11A tem o potencial de ter impacto em vários aspectos da dinâmica celular, enfatizando a importância destas moléculas na regulação intrincada de processos celulares que são fundamentais para a manutenção da estrutura e função celular. O estudo dos activadores de ARHGAP11A é um exemplo vívido de como pequenas moléculas podem exercer efeitos poderosos em vias de sinalização intracelular complexas.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA actua como um análogo do diacilglicerol para ativar a proteína quinase C (PKC), o que pode levar à ativação a jusante de pequenas GTPases, incluindo as proteínas da família Rho. A ARHGAP11A, como proteína ativadora da Rho GTPase, teria sua atividade GAP aumentada como parte da regulação de feedback das Rho GTPases. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor seletivo da ROCK, uma proteína cinase associada à Rho. A inibição da ROCK leva ao aumento da RhoA ligada ao GTP, aumentando subsequentemente a atividade da ARHGAP11A, uma vez que esta actua para converter a RhoA-GTP ativa no seu estado inativo ligado ao GDP. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
O NSC23766 inibe a interação entre a Rac1 e os seus GEFs, conduzindo a um nível reduzido de Rac1 ativa. Isto permite que a ARHGAP11A aumente a sua atividade para inativar a Rac1, promovendo a hidrólise do GTP. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
O ML141 é um inibidor seletivo da Cdc42 GTPase. Impede a ativação da Cdc42, o que poderia levar a uma maior necessidade de atividade da ARHGAP11A para manter a homeostase dos níveis de atividade da Cdc42. | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
EHop-016 é um inibidor de Rac1 que se liga a Vav2, impedindo a ativação de Rac1. Como a ARHGAP11A está envolvida na inativação de Rac1, a presença de EHop-016 aumentaria a atividade GAP da ARHGAP11A para deslocar o equilíbrio para a forma inativa de Rac1. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
A CASIN inibe a ativação da Cdc42, o que poderia levar a um aumento compensatório da atividade da ARHGAP11A, uma vez que a célula procura regular os níveis de Cdc42 ativa. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
O ITX3 é um inibidor seletivo do Trio, um fator de troca de nucleótidos de guanina (GEF) para Rac1 e RhoG. A inibição do Trio reduziria os níveis de Rac1 e RhoG ligados ao GTP, aumentando assim potencialmente a atividade da ARHGAP11A na manutenção do equilíbrio da atividade da Rho GTPase. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
A rhosina liga-se especificamente à RhoA e impede a sua ativação por GEFs. Isto poderia aumentar indiretamente a atividade da ARHGAP11A, aumentando a procura celular da sua função GAP para regular o estado inativo da RhoA. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
O ZCL278 é um inibidor da Cdc42 GEF que bloqueia a interação entre a Cdc42 e a intersectina, levando a uma diminuição da Cdc42 ativa. Isto aumentaria a atividade do ARHGAP11A, uma vez que este seria necessário para inativar qualquer Cdc42 ativo residual. | ||||||
GSK 269962 | 850664-21-0 | sc-363279 sc-363279A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | 1 | |
O GSK269962A é um potente inibidor da ROCK1 e da ROCK2. Ao inibir estas cinases, conduz a um aumento dos níveis de RhoA ligados ao GTP, aumentando assim indiretamente a atividade da ARHGAP11A, que catalisa a hidrólise do GTP na RhoA. | ||||||