AP1AR Ativadores
Os activadores comuns do AP1AR incluem, entre outros, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a forskolina CAS 66575-29-9, a L-noradrenalina CAS 51-41-2, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4 e o salbutamol CAS 18559-94-9.
Os activadores AP1AR englobam uma gama de compostos químicos que actuam através da sinalização adrenérgica e das vias mediadas pelo AMPc para amplificar a atividade dos AP1AR. Os principais activadores, como o isoproterenol, a norepinefrina e a epinefrina, ligam-se aos receptores adrenérgicos e iniciam uma cascata de sinalização estimulando a adenilil ciclase, aumentando assim os níveis intracelulares de AMPc e activando a proteína quinase A (PKA). A PKA, por sua vez, fosforila e aumenta a sensibilidade funcional e a atividade do AP1AR, fornecendo um mecanismo para a resposta aumentada aos sinais celulares. Do mesmo modo, os agonistas selectivos dos receptores beta2-adrenérgicos, como o salbutamol, o albuterol e a terbutalina, visam a mesma via com especificidade para os tecidos que expressam receptores beta2-adrenérgicos, conduzindo a um aumento localizado da atividade dos AP1AR. A dobutamina, embora estruturalmente semelhante às catecolaminas acima mencionadas, estimula preferencialmente os receptores beta1-adrenérgicos, particularmente no tecido cardíaco, aumentando assim indiretamente a atividade dos AP1AR através do subconjunto de receptores beta1-adrenérgicos.
Como complemento aos agonistas dos receptores, existem compostos como a forskolina, que contornam a estimulação mediada pelos receptores e activam diretamente a adenilil ciclase, promovendo um aumento sustentado do AMPc e o subsequente aumento da AP1AR mediado pela PKA. O rolipram e o IBMX aumentam ainda mais a atividade do AP1AR através da inibição da fosfodiesterase 4 e das fosfodiesterases não selectivas, respetivamente, conduzindo a uma acumulação de AMPc e a uma ativação contínua da sinalização da PKA a jusante. A cafeína, através dos seus efeitos antagonistas sobre as fosfodiesterases, também contribui para este aumento dos níveis de AMPc, embora por inibição competitiva, prolongando assim a duração da sinalização da PKA e aumentando a atividade do AP1AR. Por último, o Olodaterol, um agonista beta2-adrenérgico de ação prolongada, assegura uma ativação prolongada da adenilil ciclase, resultando numa sinalização sustentada do AMPc e da PKA, facilitando assim o aumento prolongado do AP1AR em tecidos-alvo como o sistema respiratório. Coletivamente, estes activadores AP1AR funcionam através de vias dependentes do AMPc, cada uma contribuindo para a atividade funcional amplificada do AP1AR em vários contextos fisiológicos.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é uma catecolamina sintética e um agonista beta-adrenérgico que estimula diretamente a adenilil ciclase através dos receptores beta-adrenérgicos, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP). Os níveis elevados de AMPc activam a proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar e aumentar a atividade do AP1AR, aumentando a sua sensibilidade à sinalização celular. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina é um diterpeno que ativa diretamente a adenilil ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMPc. Esta ativação da adenilil ciclase contorna o mecanismo de ativação mediado pelo recetor, potenciando assim a via da PKA e aumentando a atividade do AP1AR através de mecanismos dependentes do AMPc. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
A norepinefrina é um neurotransmissor e uma hormona que actua como agonista nos receptores alfa e beta-adrenérgicos. A sua interação com os receptores beta-adrenérgicos estimula a adenilil ciclase, aumentando os níveis de AMPc e, subsequentemente, activando a PKA, o que pode aumentar a atividade funcional do AP1AR. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina, também conhecida como adrenalina, é uma catecolamina endógena que se liga aos receptores beta-adrenérgicos, activando a adenilil ciclase e aumentando os níveis de AMPc. Esta cascata de eventos leva à ativação da PKA, que pode fosforilar e aumentar a atividade do AP1AR. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
O salbutamol é um agonista seletivo do recetor beta2-adrenérgico que estimula a adenilil ciclase para aumentar os níveis de AMPc, activando a PKA. Os eventos de fosforilação subsequentes podem aumentar a atividade do AP1AR em tecidos que expressam receptores beta2-adrenérgicos. | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
A dobutamina é uma catecolamina sintética que actua principalmente nos receptores beta1-adrenérgicos, levando à ativação da adenilil ciclase e a um aumento dos níveis de AMPc. Este efeito ativa a PKA, que pode aumentar a atividade do AP1AR, particularmente no tecido cardíaco onde os receptores beta1-adrenérgicos são predominantes. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4 (PDE4), o que leva a uma acumulação de AMPc na célula devido a uma degradação reduzida. Este aumento do nível de AMPc pode ativar a PKA, aumentando assim a atividade do AP1AR através de vias secundárias mediadas por mensageiros. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
A cafeína é um inibidor competitivo das fosfodiesterases, o que leva a um aumento dos níveis de AMPc ao impedir a degradação deste mensageiro secundário. A ativação da PKA daí resultante pode aumentar indiretamente a atividade dos AP1AR. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX, ou 3-isobutil-1-metilxantina, é um inibidor inespecífico das fosfodiesterases, provocando um aumento dos níveis de AMPc e a ativação da PKA, que subsequentemente pode aumentar a atividade do AP1AR através de vias de sinalização dependentes do AMPc. | ||||||