AP1 Ativadores

Os activadores comuns da AP1 incluem, entre outros, o PMA CAS 16561-29-8, a forskolina CAS 66575-29-9, a anisomicina CAS 22862-76-6, a ceramida C2 CAS 3102-57-6 e o lipopolissacárido, E. coli O55:B5 CAS 93572-42-0.

Os activadores AP1 são uma classe de compostos que modulam a atividade da Proteína Activadora 1 (AP1), que é um complexo de factores de transcrição que regula a expressão genética em resposta a uma variedade de estímulos, incluindo citocinas, factores de crescimento, stress e infecções bacterianas e virais. A AP1 é composta por proteínas pertencentes às famílias Jun, Fos, ATF e Maf, que formam homodímeros ou heterodímeros através dos seus domínios básicos de fecho de leucina e se ligam a sequências de ADN específicas conhecidas como sítios AP1.

Os activadores directos de AP1 aumentam normalmente a atividade de ligação ao ADN do complexo AP1 ou a sua capacidade de recrutar a maquinaria de transcrição, aumentando assim a transcrição de genes que respondem a AP1. Estes activadores directos podem interagir com membros do complexo AP1, estabilizando as interacções proteína-proteína no interior do complexo ou facilitando a sua ligação ao ADN. Por exemplo, modificações como a fosforilação de resíduos específicos nas proteínas AP1 podem aumentar a sua atividade transcricional, e os activadores directos podem promover essas modificações. Os activadores indirectos da AP1 funcionam frequentemente através de vias de sinalização que conduzem à ativação da AP1. Estas incluem vias que activam cinases como a proteína quinase activada por mitogénio (MAPK), que por sua vez fosforilam membros do complexo AP1, aumentando a sua atividade. Outros activadores indirectos podem impedir a degradação das proteínas AP1, aumentando assim os seus níveis na célula e conduzindo a uma maior atividade transcricional. Além disso, algumas moléculas podem aumentar a síntese de componentes AP1 ou modular a expressão de coactivadores ou corepressores que influenciam a atividade AP1.