Os inibidores do ANKTM1 representam uma classe de compostos que modulam a função do potencial recetor transiente de anquirina 1 (TRPA1) através de mecanismos indirectos, devido à ausência de inibidores diretos. Estes produtos químicos actuam em membros diferentes, mas relacionados, da família dos canais do potencial recetor transiente (TRP) ou das suas vias de sinalização, que podem influenciar a atividade do ANKTM1 devido à natureza interligada da sinalização e regulação dos canais TRP. A principal ação destes compostos consiste em modular a sensibilidade dos neurónios sensoriais a estímulos ambientais, como a temperatura e a dor, influenciando a atividade de vários canais TRP. Os canais TRP, incluindo o TRPV1, o TRPA1 e o TRPV3, partilham mecanismos de sinalização comuns com o ANKTM1, pelo que os compostos que visam estes canais podem influenciar indiretamente o ANKTM1.
A inibição dos canais TRP resulta na alteração do fluxo iónico através das membranas celulares, levando a alterações na excitabilidade celular e na libertação de neurotransmissores, que são fundamentais para as funções sensoriais associadas ao ANKTM1. Esta modulação pode suprimir a perceção da dor e dos estímulos térmicos, processos em que o ANKTM1 está integralmente envolvido. Além disso, alguns inibidores, como o AG 490, actuam nas vias de sinalização das cinases, como a JAK-STAT, o que pode reduzir indiretamente a regulação do ANKTM1 através da inibição de activadores a montante ou de processos de transdução de sinal que contribuem para a ativação do ANKTM1. Ao alterar a atividade de cinases ou receptores que participam nos mesmos processos celulares que o ANKTM1, estes inibidores podem afetar o estado funcional do ANKTM1. A inibição dos canais de cálcio, que são fundamentais para a ativação de vários canais TRP, incluindo o ANKTM1, demonstra outra abordagem indireta para inibir a atividade do ANKTM1. Como tal, a inibição indireta da ANKTM1 através destes vários mecanismos pode influenciar as vias sensoriais e nociceptivas a que a ANKTM1 está associada, sem visar diretamente a própria proteína.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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HC-030031 | 349085-38-7 | sc-203994 sc-203994A | 10 mg 50 mg | $87.00 $326.00 | 2 | |
O HC-030031, actuando como um ANKTM1, apresenta uma seletividade notável nas interações moleculares, principalmente através da sua afinidade de ligação única a sítios proteicos específicos. A sua conformação estrutural permite-lhe modular eficazmente as vias de sinalização, influenciando os efeitos a jusante. A capacidade do composto para se envolver em interações não covalentes aumenta a sua estabilidade em sistemas biológicos, enquanto as suas propriedades electrónicas distintas facilitam uma cinética de reação rápida, permitindo um envolvimento eficiente com biomoléculas alvo. | ||||||
AP-18 | 55224-94-7 | sc-203822 sc-203822A | 5 mg 25 mg | $65.00 $326.00 | 1 | |
O AP-18, funcionando como um ANKTM1, apresenta padrões de reatividade intrigantes caraterísticos dos halogenetos de ácido. A sua natureza electrofílica permite reacções de acilação rápidas, facilitando a formação de intermediários estáveis. A configuração estérica única do composto promove interações selectivas com nucleófilos, aumentando o seu perfil de reatividade. Além disso, a polarizabilidade distinta do AP-18 contribui para a sua capacidade de estabilizar os estados de transição, resultando numa cinética de reação acelerada e numa conversão eficiente do substrato. | ||||||
Capsazepine | 138977-28-3 | sc-201098 sc-201098A | 5 mg 25 mg | $145.00 $450.00 | 11 | |
A capsazepina é um análogo sintético da capsaicina conhecido por antagonizar o recetor TRPV1, com o qual o ANKTM1 está intimamente relacionado. Ao bloquear o TRPV1, a capsazepina pode diminuir a atividade global da família de canais TRPV, reduzindo assim a atividade do ANKTM1, que pode depender de mecanismos de sinalização semelhantes. Esta redução da atividade do canal pode atenuar os processos nociceptivos e termossensoriais em que o ANKTM1 está implicado. | ||||||
BCTC | 393514-24-4 | sc-205599 sc-205599A | 10 mg 50 mg | $175.00 $710.00 | 6 | |
O BCTC, como ANKTM1, apresenta uma reatividade notável típica dos halogenetos de ácido, caracterizada pelo seu forte carácter electrofílico. Este composto envolve-se em processos de acilação rápidos, levando à geração de intermediários reactivos. A sua distribuição eletrónica única aumenta as interações com vários nucleófilos, promovendo a especificidade das reacções. Além disso, as propriedades distintivas de solubilidade do BCTC facilitam a sua integração em diversos ambientes de reação, optimizando a eficiência global da reação. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
O vermelho de ruténio é um corante policátion que inibe vários canais iónicos, incluindo membros da família dos canais de potencial recetor transitório (TRP). A sua inibição dos canais TRP relacionados pode levar a uma diminuição das vias de sinalização celular que se sobrepõem às reguladas pelo ANKTM1, potencialmente desregulando a atividade do ANKTM1 nos neurónios sensoriais e afectando o seu papel na sensação de temperatura e nocicepção. | ||||||
A-967079 | 1170613-55-4 | sc-363348 sc-363348A sc-363348B | 5 mg 25 mg 100 mg | $86.00 $365.00 $924.00 | 5 | |
A-967079, funcionando como ANKTM1, apresenta uma natureza electrofílica pronunciada, permitindo reacções de acilação rápidas. As suas propriedades estéricas e electrónicas únicas permitem interações selectivas com nucleófilos, resultando na formação de derivados acílicos estáveis. O perfil de solubilidade distinto do composto aumenta a sua compatibilidade com vários solventes, promovendo uma cinética de reação eficiente. Além disso, a capacidade do A-967079 para estabilizar estados de transição contribui para a sua reatividade em vias bioquímicas complexas. | ||||||
AMG-9810 | 545395-94-6 | sc-201477 sc-201477A | 10 mg 50 mg | $84.00 $337.00 | 3 | |
O AMG 9810 é um antagonista competitivo do TRPV1, que modula a sensibilidade dos receptores da dor. Ao visar o TRPV1, o AMG 9810 afecta indiretamente as vias termoceptivas e nociceptivas em que o ANKTM1 está envolvido, levando a uma possível redução da função do ANKTM1 devido ao ambiente de sinalização partilhado da família de canais TRP. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
O SKF 96365 é um inibidor não seletivo dos canais de entrada de cálcio mediados por receptores e dos canais operados por armazenamento. Ao alterar a homeostase do cálcio nas células, pode afetar indiretamente o ANKTM1, que está implicado no fluxo de cálcio como parte da família dos canais TRP, inibindo assim potencialmente a sinalização associada ao ANKTM1. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
A tirfostina B42 é um inibidor da tirosina quinase que inibe a via de sinalização JAK-STAT. Dado que a ANKTM1 pode estar a jusante da sinalização de citocinas, que envolve frequentemente a JAK-STAT, a inibição desta via pela Tyrphostin B42 pode resultar na supressão da atividade da ANKTM1 ao impedir os eventos de sinalização que levam à sua ativação. |