Os inibidores da AMACO referem-se a uma classe de compostos químicos especificamente concebidos para inibir a atividade de uma proteína ou enzima conhecida como AMACO, que está normalmente envolvida numa determinada via celular ou bioquímica. O nome AMACO é um espaço reservado para uma proteína específica e, para efeitos desta descrição, consideraremos os inibidores que visam o local ativo desta proteína ou a sua interação com outras entidades moleculares. Estes inibidores caracterizam-se pela sua capacidade de se ligarem à proteína, frequentemente no local ativo, que é a região da enzima onde as moléculas de substrato se ligam e sofrem uma reação química. A ligação de um inibidor AMACO é tipicamente competitiva, o que significa que compete com o substrato pelo sítio ativo, ou não competitiva, em que se liga a uma parte diferente da enzima, alterando a sua forma e impedindo assim a ligação do substrato ou reduzindo a eficiência catalítica da enzima.
A especificidade dos inibidores AMACO é fundamental; garante que visam precisamente a proteína em questão sem afetar outras proteínas. Esta elevada especificidade é obtida através da conceção cuidadosa da estrutura do inibidor, que é complementar à do sítio ativo da proteína ou dos sítios alostéricos - regiões da proteína que não o sítio ativo e que podem modular a atividade da proteína quando ligadas a uma molécula. Estes inibidores são frequentemente o resultado de uma extensa investigação, incluindo estudos da relação estrutura-atividade (SAR), que ajudam a identificar os grupos químicos necessários para a ligação e inibição da proteína. Ao compreender a estrutura tridimensional da proteína e a sua dinâmica, os químicos medicinais podem conceber inibidores que se encaixam perfeitamente no local ativo ou que se ligam a locais alostéricos, impedindo eficazmente a ligação do substrato natural da proteína ou alterando a sua função. Esta inibição pode resultar na modulação de vias de sinalização específicas ou de processos biológicos em que a AMACO é um interveniente crítico, levando a uma diminuição da sua atividade funcional sem afetar os mecanismos de transcrição ou tradução.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um inibidor potente e não seletivo das proteínas cinases, incluindo as vias dependentes de cinases de que a AMACO pode fazer parte. Ao inibir a atividade da quinase, a estauroporina pode reduzir os eventos de fosforilação que são essenciais para a função da AMACO, levando à sua inibição funcional. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 actua como um inibidor específico da MEK, que está a montante na via MAPK/ERK. Uma vez que a fosforilação por ERK pode ser necessária para a função ou estabilidade da AMACO, o PD 98059 conduz indiretamente à diminuição da atividade funcional da AMACO ao impedir a sua fosforilação. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K, que bloqueia a via PI3K/Akt, uma via que pode estar implicada na regulação da atividade da AMACO. A inibição desta via pode levar à redução da atividade de alvos a jusante, incluindo potencialmente a AMACO. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor seletivo da p38 MAPK. Uma vez que a ativação da p38 MAPK pode influenciar a atividade de uma variedade de proteínas, incluindo as da AMACO, a sua inibição pelo SB203580 pode resultar indiretamente na diminuição da atividade da AMACO. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor da mTOR e pode regular negativamente as vias de síntese proteica de que a AMACO pode depender para a sua atividade funcional. Como resultado, a rapamicina pode indiretamente levar à diminuição dos níveis ou da atividade da AMACO. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro inibidor da PI3K, semelhante ao LY294002, e funciona impedindo a ativação da Akt. A inibição desta via pode diminuir a atividade das proteínas que são reguladas através da sinalização PI3K/Akt, incluindo possivelmente a AMACO. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
O Gö6983 é um inibidor de largo espetro da proteína quinase C (PKC). A PKC está envolvida em várias vias de sinalização e, se a função da AMACO for dependente da PKC, a inibição pelo Gö6983 pode levar a uma diminuição da atividade da AMACO. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK), que está envolvida em vias de sinalização induzidas por stress e citocinas. Se a atividade da AMACO for modulada pela JNK, então o SP600125 poderia inibir indiretamente a AMACO. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
A triciribina inibe especificamente a via da Akt, que pode regular a sobrevivência celular e a função proteica. Se a atividade da AMACO for regulada pela Akt, então a triciribina pode levar a uma diminuição da atividade da AMACO. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um inibidor do proteassoma e pode reduzir a degradação de proteínas ubiquitinadas, levando potencialmente a uma diminuição da atividade funcional da AMACO se esta for regulada pelo turnover proteico. |