AKR1C21 Ativadores
Os activadores comuns do AKR1C21 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a esturosporina CAS 62996-74-1, o PMA CAS 16561-29-8, o LY 294002 CAS 154447-36-6 e o D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6.
Os activadores do AKR1C21 englobam um conjunto diversificado de compostos químicos, cada um dos quais afecta vias celulares distintas que convergem para aumentar a atividade funcional do AKR1C21. A forskolina e a genisteína, através da modulação das vias do AMPc e da tirosina quinase, respetivamente, facilitam um ambiente propício à atividade do AKR1C21. A elevação dos níveis de AMPc pela forskolina ativa indiretamente a proteína quinase A, que pode fosforilar substratos que interagem com o AKR1C21, aumentando assim a sua atividade. A genisteína, ao inibir a sinalização competitiva da tirosina quinase, poderia aumentar de forma semelhante a capacidade funcional do AKR1C21, reduzindo a fosforilação de proteínas que, de outra forma, poderiam sequestrar a atividade do AKR1C21. Além disso, a molécula de sinalização lipídica Sphingosine-1-phosphate e o desregulador de cálcio Thapsigargin.
Os activadores do AKR1C21 compreendem um espetro de compostos que amplificam a atividade da proteína através de vários mecanismos celulares. A forskolina, com a sua capacidade de elevar os níveis intracelulares de cAMP, catalisa indiretamente a ativação da proteína quinase A (PKA). A PKA, por sua vez, fosforila vários substratos, incluindo potencialmente os associados ao AKR1C21, o que aumentaria a sua atividade. Do mesmo modo, a genisteína exerce os seus efeitos inibindo as tirosina-quinases, reduzindo a sinalização competitiva e libertando potencialmente o AKR1C21 para ser mais ativo. Além disso, o PMA e a Estaurosporina, enquanto moduladores da proteína quinase C e de várias proteínas quinases, respetivamente, podem aumentar a atividade do AKR1C21 fosforilando-o diretamente ou alterando o estado de fosforilação das proteínas associadas, influenciando assim o estado funcional do AKR1C21. A molécula de sinalização lipídica Sphingosine-1-phosphate também pode aumentar a atividade do AKR1C21 ao envolver as vias da esfingosina quinase que se cruzam com a rede reguladora do AKR1C21, enquanto a Thapsigargin pode elevar a atividade do AKR1C21 ao perturbar a homeostase do cálcio.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina aumenta os níveis intracelulares de AMPc, o que pode ativar a PKA. A PKA fosforila proteínas-alvo, levando à ativação de vias das quais o AKR1C21 pode fazer parte, aumentando assim a sua atividade. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Este composto é um inibidor da proteína quinase, mas, em doses baixas, pode ativar seletivamente determinadas quinases. Através desta modulação selectiva das cinases, a Staurosporina poderia aumentar a atividade das cinases que fosforilam o AKR1C21, aumentando a sua atividade. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um ativador da proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar uma vasta gama de proteínas alvo, incluindo potencialmente a AKR1C21 ou proteínas na sua via, levando a um aumento da atividade da AKR1C21. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Como inibidor da PI3K, o LY294002 pode alterar a via PI3K/AKT. Ao alterar o equilíbrio desta via, pode aumentar a ativação de proteínas a jusante, incluindo potencialmente a AKR1C21. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Esta molécula de sinalização lipídica pode ativar a esfingosina quinase, que pode interagir com as vias que envolvem a AKR1C21, aumentando a sua atividade através da modulação do ambiente de sinalização lipídica. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina perturba a homeostase do cálcio e ativa as vias de sinalização dependentes do cálcio. Se o AKR1C21 for modulado pelos níveis de cálcio, isto conduziria à sua maior atividade. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
A genisteína é um inibidor da tirosina quinase que poderia reduzir as vias de sinalização competitivas, permitindo potencialmente o aumento da atividade das vias que envolvem o AKR1C21. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Este inibidor da p38 MAPK pode também alterar a dinâmica da sinalização, favorecendo potencialmente a ativação do AKR1C21 se este estiver ligado à via da p38 MAPK. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O EGCG é um amplo inibidor das proteínas cinases e pode modificar as vias de sinalização que envolvem o AKR1C21, levando ao aumento da sua atividade através da redução dos eventos de fosforilação inibitória. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é um ionóforo de cálcio que aumenta a concentração intracelular de cálcio, aumentando potencialmente a atividade do AKR1C21 se este for sensível ao cálcio. | ||||||