AI314180 Ativadores

Os activadores comuns do AI314180 incluem, entre outros, (-)-Epinefrina CAS 51-43-4, Forskolin CAS 66575-29-9, Cloridrato de Isoproterenol CAS 51-30-9, PMA CAS 16561-29-8 e Ácido Okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores do AI314180 compreendem um conjunto diversificado de substâncias químicas que influenciam vias específicas de sinalização adrenérgica e de proteína quinase, nas quais o AI314180 está diretamente envolvido. A epinefrina, a forskolina e o isoproterenol, todos activadores da adenilil ciclase através de receptores adrenérgicos ou diretamente, conduzem a um aumento dos níveis de AMPc. O AMPc elevado ativa a PKA, que, por sua vez, pode ativar o AI314180. Além disso, o 12-Miristato 13-Acetato de forbol (PMA) ativa diretamente a proteína quinase C (PKC), levando à ativação do AI314180.

Outros activadores do AI314180 funcionam indiretamente através da inibição de enzimas que normalmente reduzem a atividade do AI314180. O ácido ocadaico e a calicilina A inibem as proteínas fosfatases 1 e 2A, impedindo a desfosforilação do AI314180 e conduzindo assim à sua ativação sustentada. Do mesmo modo, o H-89 e a Estaurosporina inibem as proteínas cinases, e esta inibição pode, num mecanismo de retroalimentação, levar a um aumento dos níveis de AMPc, activando indiretamente o AI314180. Por último, o IBMX, o Rolipram e o SQ22536 aumentam os níveis de AMPc através da inibição das fosfodiesterases ou da adenilil ciclase, respetivamente, e estes níveis elevados de AMPc podem subsequentemente ativar a PKA e o AI314180.