AI182371 Inibidores

Os inibidores comuns do AI182371 incluem, entre outros, o Imatinib CAS 152459-95-5, o Erlotinib, base livre CAS 183321-74-6, o Sunitinib, base livre CAS 557795-19-4, o Lapatinib CAS 231277-92-2 e o Sorafenib CAS 284461-73-0.

Os inibidores químicos do AI182371 podem exercer os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos, cada um visando domínios ou actividades específicos da proteína. O imatinib, por exemplo, actua ligando-se ao local de ligação ao ATP do AI182371, assumindo que se trata de uma tirosina quinase. Esta inibição competitiva bloqueia os eventos de fosforilação necessários para a sinalização a jusante, desligando efetivamente a atividade cinase do AI182371. Do mesmo modo, o Erlotinib tem como alvo o domínio da tirosina cinase associado ao recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR), com o qual o AI182371 pode interagir ou fazer parte. Ao obstruir esta interação, o Erlotinib impede a transmissão de sinais que são vitais para a proliferação e sobrevivência celular.

De forma paralela, o sunitinib perturba a função do AI182371 ao inibir múltiplos receptores tirosina-quinases com os quais o AI182371 pode atuar, impedindo assim uma série de vias de sinalização que contribuem para o crescimento e a divisão celular. O lapatinib, outro inibidor duplo, tem como alvo as tirosina quinases EGFR e HER2/neu, o que, se o AI182371 estiver envolvido nestas vias, levaria à cessação das cascatas de sinalização essenciais para a progressão do tumor. O sorafenib alarga esta abordagem ao inibir uma variedade de proteínas quinases de tirosina, reduzindo a angiogénese tumoral e a proliferação de células tumorais, o que envolveria o AI182371 se este desempenhasse um papel nestes processos. O gefitinib, embora específico para a tirosina quinase EGFR, inibiria a atividade cinase do AI182371 ao competir com o ATP se o AI182371 tiver atividade cinase semelhante à do EGFR. Esta ação impediria a fosforilação e a ativação de alvos a jusante críticos para a proliferação de células cancerígenas.