ADCK1 Ativadores
Os activadores comuns do ADCK1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o A-769662 CAS 844499-71-4, a ionomicina CAS 56092-82-1, o ciclofosfato de dibutiriladenosina de cálcio CAS 362-74-3 e o PMA CAS 16561-29-8.
Os activadores ADCK1 constituiriam uma classe de compostos químicos especificamente concebidos para aumentar a atividade da proteína cinase ADCK1. A ADCK1, ou quinase 1 com domínio aarF, pertence a uma família de proteínas quinases atípicas que partilham um domínio aarF distinto. Ao contrário das proteínas quinases convencionais, a ADCK1 e os seus homólogos foram menos caracterizados e são considerados atípicos devido às suas características de sequência e atributos estruturais únicos. A função biológica exacta da ADCK1 ainda não está bem estabelecida, mas supõe-se que desempenhe um papel nos processos celulares através da fosforilação de substratos, o que pode envolver alvos não canónicos devido à sua natureza atípica. Os activadores que visam a ADCK1 teriam como objetivo aumentar a sua atividade cinase, potencialmente promovendo a sua atividade de fosforilação, estabilizando a sua conformação ativa ou facilitando a sua interação com substratos ou proteínas reguladoras.
A descoberta e a otimização dos activadores ADCK1 implicariam provavelmente uma combinação de abordagens de modelização in silico e de rastreio empírico. A modelação molecular pode fornecer informações sobre a estrutura tridimensional do ADCK1, revelando potenciais locais de ligação para activadores e informando a conceção de moléculas que possam encaixar nesses locais. Estas previsões in silico seriam complementadas com campanhas de rastreio de elevado rendimento para testar empiricamente bibliotecas de pequenas moléculas quanto à sua capacidade de aumentar a atividade cinase do ADCK1. Estes rastreios podem envolver a utilização de ADCK1 recombinante em ensaios enzimáticos que podem detetar eventos de fosforilação, ou podem empregar ensaios baseados em células em que os efeitos a jusante da ativação de ADCK1 podem ser monitorizados.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa diretamente a adenilato ciclase, aumentando os níveis de cAMP nas células. O aumento do AMPc pode aumentar a atividade da proteína quinase A (PKA), que poderia fosforilar e assim aumentar a atividade do ADCK1 como parte da sua regulação na sinalização celular. | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
O A-769662 é um ativador da proteína quinase activada por AMP (AMPK). Como a AMPK pode influenciar vários alvos a jusante envolvidos na homeostase da energia celular, a ativação da AMPK poderia aumentar a atividade do ADCK1, afectando o seu estado de fosforilação em resposta aos níveis de energia celular. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta a concentração intracelular de cálcio, o que pode ativar as proteínas quinases dependentes de cálcio/calmodulina. Estas cinases podem então aumentar a atividade da ADCK1 através da fosforilação ou afectando a sua interação com outras proteínas celulares. | ||||||
Calcium dibutyryladenosine cyclophosphate | 362-74-3 | sc-482205 | 25 mg | $147.00 | ||
O dibutiril-AMP, um análogo do AMPc, pode permear as membranas celulares e imitar a ação do AMPc endógeno, activando assim a PKA. A ativação da PKA pode levar à fosforilação e ao aumento da atividade do ADCK1 nas suas vias de sinalização. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) é um análogo do diacilglicerol que ativa a proteína quinase C (PKC). A ativação da PKC pode resultar na fosforilação do ADCK1, aumentando potencialmente a sua atividade em resposta à sinalização do segundo mensageiro. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Sabe-se que o resveratrol ativa as sirtuínas, em particular a SIRT1, que pode desacetilar proteínas e afetar a sua função. A ativação da SIRT1 poderia levar à desacetilação da ADCK1, aumentando potencialmente a sua atividade através de alterações na estabilidade ou nas interações das proteínas. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
A 8-Bromoadenosina 3',5'-monofosfato cíclico (8-Br-cAMP) é um análogo estável do cAMP que ativa a PKA. Através da ativação da PKA, este composto pode aumentar a atividade da ADCK1 por fosforilação e regulação nas vias dependentes de cAMP. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
O ZM-241385 actua como antagonista do recetor de adenosina A2A, conduzindo potencialmente a um aumento da atividade da adenilato ciclase e à subsequente acumulação de AMPc. O aumento do AMPc poderia ativar a PKA, que, por sua vez, poderia fosforilar o ADCK1, aumentando a sua atividade. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
O cloreto de lítio pode inibir a GSK-3, o que pode levar à estabilização e ativação de várias proteínas. A inibição da GSK-3 pode levar a uma alteração da atividade da ADCK1, alterando o equilíbrio da fosforilação que controla a função da ADCK1. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Foi demonstrado que a curcumina ativa a AMPK, que pode influenciar várias vias metabólicas e potencialmente aumentar a atividade da ADCK1 através de alterações no equilíbrio energético celular e da promoção da fosforilação da ADCK1. | ||||||