ADAM30 Ativadores

Os activadores comuns da ADAM30 incluem, entre outros, o Gö 6983 CAS 133053-19-7, o Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, o BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, a Tyrphostin AG 1478 CAS 175178-82-2 e o SU6656 CAS 330161-87-0.

Os activadores da ADAM30 são um grupo de compostos químicos que, direta ou indiretamente, aumentam a atividade funcional da ADAM30 através de várias vias de sinalização. O NMS-P760 é um ativador seletivo da ADAM30 que induz diretamente a libertação do ectodomínio de substratos da ADAM30, como o pro-TNFα, ligando-se ao seu domínio protease e activando-o, reforçando assim as funções de sinalização celular da ADAM30. Outros compostos podem ativar indiretamente a ADAM30, interferindo com as vias inibitórias. Por exemplo, o Go6983 e o Ro318220 são inibidores da PKC que podem desinibir a sinalização da ADAM30, impedindo a fosforilação dependente da PKC e a inibição da atividade da protease da ADAM30. O SB203580 inibe a p38 MAPK, pelo que pode reduzir a inibição a jusante da transcrição da ADAM30.

Outros activadores indirectos da ADAM30 funcionam através de mecanismos adicionais. O Ly294002 inibe a PI3K e pode, por conseguinte, suprimir a supressão da função da protease ADAM30 dependente da PI3K. A tapsigargina e o Bay K 8644 modulam a sinalização do cálcio de uma forma que poderia aumentar os níveis de cálcio citosólico envolvidos na ativação da ADAM30 mediada pela calmodulina. Coletivamente, estes activadores da ADAM30 - quer visem diretamente a própria ADAM30 ou alterem as vias inibitórias - servem para facilitar o reforço da função e da sinalização da ADAM30 sem necessidade de aumentar a sua expressão.