ADAM23 Inibidores

Os inibidores comuns da ADAM23 incluem, entre outros, o Marimastat CAS 154039-60-8, o TAPI-2 CAS 187034-31-7, o Batimastat CAS 130370-60-4, a Prulifloxacina CAS 123447-62-1 e o 3,5-Dibromobenzonitrilo CAS 97165-77-0.

Os inibidores da ADAM23 englobam um grupo diversificado de entidades químicas concebidas para modular a atividade da ADAM23, uma proteína que faz parte da família ADAM, conhecida pela sua atividade de protease e pelo seu papel nas interacções célula-célula e nos processos de sinalização celular. A conceção dos inibidores visa normalmente a funcionalidade proteolítica da enzima, com o objetivo de impedir a sua capacidade de clivar e, consequentemente, processar vários substratos. Os inibidores desta classe partilham frequentemente uma caraterística comum na sua capacidade de interagir com o domínio da metaloprotease, que é fundamental para a ação enzimática da proteína. Muitos destes compostos caracterizam-se pela presença de moléculas que podem quelatar o ião zinco no local catalítico da ADAM23, impedindo eficazmente a coordenação e a ativação das moléculas de água necessárias para a proteólise.

A arquitetura química destes inibidores pode ser genericamente classificada em dois tipos: inibidores de pequenas moléculas, que não são peptídicos e contêm frequentemente grupos quelantes como hidroxamatos, carboxilatos ou tiolatos que se fixam ao ião metálico, e peptidomiméticos, que são concebidos para imitar a interação do substrato mas são resistentes à clivagem pela enzima. Estes compostos podem apresentar seletividade com base na sua afinidade para as características estruturais únicas da ADAM23 em comparação com outras metaloproteases. Além disso, alguns inibidores são concebidos para imitar os inibidores tecidulares das metaloproteases, que são inibidores naturais das proteínas ADAM. Estes compostos são concebidos para interferir com a função proteolítica sem sofrerem eles próprios degradação, permitindo-lhes permanecer activos no contexto biológico e manter o seu efeito inibitório.