ACSL6 Inibidores
Os inibidores comuns da ACSL6 incluem, entre outros, a solução de Triacsin C em DMSO CAS 76896-80-5, TOFA (ácido 5-(tetradeciloxi)-2-furóico) CAS 54857-86-2, cerulenina (sintética) CAS 17397-89-6, C75 (racémica) CAS 191282-48-1 e maleato de rac-perexilina CAS 6724-53-4.
Os inibidores químicos da ACSL6 interferem com vários aspectos do metabolismo dos ácidos gordos, reduzindo eficazmente a disponibilidade de substrato para a atividade da enzima ou aumentando os níveis de produto até um ponto em que ocorre inibição por retroação. A triacsina C visa diretamente a ACSL6, impedindo a conversão de ácidos gordos livres de cadeia longa nos seus correspondentes ésteres de acil-CoA gordos, impedindo assim a função primária da enzima. Do mesmo modo, compostos como o Sorafeno A e o TOFA, ambos inibidores alostéricos da acetil-CoA carboxilase, conduzem a uma diminuição dos níveis de malonil-CoA. Esta redução, por sua vez, diminui o conjunto de ácidos gordos disponíveis para ativação pela ACSL6. A cerulenina e o C75, que são inibidores da sintase de ácidos gordos, também contribuem para uma diminuição da síntese de ácidos gordos, o que leva a uma disponibilidade limitada de substrato para a ação do ACSL6.
A perhexilina e o etomoxir, inibidores da carnitina palmitoiltransferase-1 (CPT-1), levam a uma acumulação de acil-CoAs gordos de cadeia longa no interior da célula. Este aumento pode resultar na inibição por feedback da ACSL6, uma vez que os produtos acumulados da atividade da enzima podem inibir a própria enzima. O GSK837149A e o CP-640186, ambos dirigidos à acetil-CoA carboxilase, podem inibir indiretamente a ACSL6 através de um mecanismo semelhante de redução do malonil-CoA e, consequentemente, da disponibilidade de ácidos gordos. O inibidor-2 da CPT1 inibe seletivamente a CPT-1, conduzindo novamente a um aumento dos acil-CoAs gordos de cadeia longa que podem inibir a ACSL6 por retroação. A ranolazina e a oxfenicina, ao inibirem parcialmente as enzimas de β-oxidação dos ácidos gordos, aumentam os níveis de acil-CoAs gordos de cadeia longa na célula, conduzindo potencialmente a uma redução da atividade da ACSL6 devido ao aumento da inibição por retroação dos produtos de reação da enzima.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
A triacsina C é conhecida por inibir as acil-CoA sintetases de cadeia longa (ACSLs). Uma vez que a ACSL6 é um membro desta família de enzimas, a Triacsina C pode inibir a sua atividade impedindo a conversão de ácidos gordos livres de cadeia longa em ésteres de acil-CoA gordos, afectando assim diretamente a função enzimática da ACSL6. | ||||||
TOFA (5-(Tetradecyloxy)-2-furoic acid) | 54857-86-2 | sc-200653 sc-200653A | 10 mg 50 mg | $95.00 $367.00 | 15 | |
O TOFA é um inibidor alostérico da acetil-CoA carboxilase, que, à semelhança do sorafeno A, pode reduzir os níveis de malonil-CoA e inibir indiretamente a ACSL6, limitando a sua reserva de substratos para a ativação dos ácidos gordos. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
A cerulenina é um inibidor da sintase de ácidos gordos, o que pode levar a uma diminuição da síntese de ácidos gordos. Esta diminuição pode reduzir a disponibilidade de ácidos gordos para a ACSL6 atuar, inibindo assim funcionalmente a proteína. | ||||||
C75 (racemic) | 191282-48-1 | sc-202511 sc-202511A sc-202511B | 1 mg 5 mg 10 mg | $71.00 $202.00 $284.00 | 9 | |
O C75 é um composto sintético que inibe a sintase dos ácidos gordos e estimula a oxidação dos ácidos gordos. Ao inibir a síntese de ácidos gordos, o C75 pode limitar a disponibilidade de substratos para a ACSL6, levando à sua inibição funcional. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
A perhexilina inibe a carnitina palmitoiltransferase-1 (CPT-1), o que pode aumentar os níveis de ácidos gordos intracelulares. A elevação dos ácidos gordos pode inibir a ACSL6 por inibição do produto, em que os acil-CoAs gordos acumulados inibem a sua própria síntese. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
O etomoxir inibe a carnitina palmitoiltransferase-1 (CPT-1), levando a um aumento dos níveis de acil-CoA gordo no interior das células. Os níveis aumentados de acil-CoAs gordos podem servir como inibidores de feedback para a ACSL6, inibindo assim a sua atividade. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
Sabe-se que a ranolazina inibe a oxidação dos ácidos gordos, inibindo parcialmente as enzimas de β-oxidação dos ácidos gordos. Esta inibição pode aumentar os níveis intracelulares de acil-CoAs gordos de cadeia longa, conduzindo potencialmente a uma inibição de feedback do ACSL6. | ||||||
4-Hydroxy-L-phenylglycine | 32462-30-9 | sc-254680A sc-254680 | 5 g 10 g | $82.00 $109.00 | ||
A oxfenicina inibe a carnitina palmitoiltransferase-1 (CPT-1), o que pode levar a um aumento dos níveis intracelulares de acil-CoA gordos de cadeia longa. Os níveis elevados destes ácidos gordos podem inibir por retroação a ACSL6, inibindo assim funcionalmente a proteína. | ||||||