ABCG4 Ativadores

Os activadores comuns da ABCG4 incluem, entre outros, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, a curcumina CAS 458-37-7, o resveratrol CAS 501-36-0, o D,L-sulforafano CAS 4478-93-7 e o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5.

Os activadores ABCG4 são uma classe de compostos químicos que interagem especificamente com o transportador de cassetes de ligação ao ATP G4 (ABCG4) e modulam a sua atividade. Os transportadores ABC são uma grande família de proteínas que desempenham um papel crítico no transporte de várias moléculas através das membranas celulares, utilizando a energia encontrada na hidrólise do ATP. A proteína ABCG4 é um meio-transportador, o que significa que provavelmente precisa de dimerizar com outra ABCG4 ou com um meio-transportador compatível diferente para formar uma unidade funcional capaz de transportar substratos. Os substratos fisiológicos exactos da ABCG4 não estão totalmente elucidados, mas pensa-se que está envolvida no transporte de determinados lípidos, influenciando potencialmente a homeostase e a distribuição dos lípidos no organismo.

Os activadores da ABCG4 são concebidos para aumentar a atividade de transporte da ABCG4, reforçando a sua capacidade de se ligar e hidrolisar ATP e, subsequentemente, translocar os seus substratos. O mecanismo de ação destes activadores pode variar; alguns podem ligar-se diretamente ao transportador e induzir uma alteração conformacional que aumenta a sua atividade, enquanto outros podem aumentar a expressão do ABCG4, aumentando assim indiretamente a sua capacidade de transporte. A conceção molecular dos activadores do ABCG4 exige uma compreensão detalhada da estrutura do transportador e das alterações conformacionais que este sofre durante o ciclo de transporte. Ao ligarem-se a domínios específicos da proteína, estes activadores podem facilitar o acoplamento da hidrólise do ATP ao movimento do substrato.