ABC1 Inibidores
Os inibidores ABC1 comuns incluem, entre outros, o imatinib CAS 152459-95-5, o gefitinib CAS 184475-35-2, o sorafenib CAS 284461-73-0, o dasatinib CAS 302962-49-8 e o lapatinib CAS 231277-92-2.
Os inibidores da proteína ABC1, pertencentes à classe dos compostos orgânicos, são um grupo de substâncias químicas caracterizadas pela sua capacidade de modular seletivamente a atividade da proteína ATP-binding cassette sub-family A member 1 (ABC1). Esta classe de inibidores actua através da orientação e ligação ao local ativo ou às regiões alostéricas da proteína ABC1, resultando na inibição da sua função enzimática ou de transporte. A ABC1, uma proteína integral crucial da membrana, desempenha um papel vital em processos celulares como o transporte de lípidos, a manutenção da homeostase lipídica celular e o efluxo de colesterol das células. Consequentemente, os inibidores da ABC1 têm merecido uma atenção significativa devido às suas potenciais implicações na regulação do metabolismo lipídico celular e na influência sobre as doenças relacionadas com os lípidos.
Estruturalmente diversos, os inibidores da ABC1 possuem frequentemente grupos funcionais hidrofóbicos e polares, que lhes permitem interagir com resíduos específicos no sítio ativo ou nas regiões reguladoras da proteína ABC1. Esta interação interrompe as alterações conformacionais naturais necessárias para o funcionamento normal da proteína, levando à modulação do transporte de lípidos e dos níveis celulares de colesterol. Os investigadores têm estudado extensivamente os mecanismos de ação dos inibidores da ABC1, descobrindo vários modos de ligação e interacções que contribuem para os seus efeitos inibitórios. O desenvolvimento destes inibidores envolve estudos da relação estrutura-atividade, modelização computacional e técnicas de rastreio de elevado rendimento para otimizar a sua potência, seletividade e propriedades farmacocinéticas. Dado o papel fundamental da ABC1 no metabolismo dos lípidos e nos processos celulares relacionados, a identificação e o estudo dos inibidores da ABC1 fornecem informações valiosas sobre os mecanismos moleculares subjacentes. Estes inibidores são ferramentas essenciais para decifrar a complexa interação entre a homeostase lipídica e o desenvolvimento de doenças, lançando luz sobre potenciais vias para futuros esforços de investigação e descoberta de fármacos destinados a tratar as doenças relacionadas com os lípidos.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
O imatinib é um inibidor da tirosina quinase que tem como alvo o BCR-ABL, o c-KIT e o PDGFR. Liga-se ao local de ligação ao ATP destas cinases, inibindo a sua atividade e bloqueando assim as vias de sinalização a jusante responsáveis pela proliferação e sobrevivência celular em determinados cancros. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
O gefitinib é um inibidor do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR). Compete com o ATP na ligação ao domínio da tirosina quinase do EGFR, impedindo a ativação das vias de sinalização a jusante que promovem o crescimento e a proliferação celular. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib inibe várias cinases, incluindo as cinases RAF e VEGFR. Ao atuar sobre estas cinases, interrompe as vias de sinalização celular envolvidas no crescimento tumoral, na angiogénese e na apoptose. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib inibe o BCR-ABL, o c-KIT e outras tirosina-quinases. Liga-se ao local ativo destas cinases, impedindo a transferência de grupos fosfato e interferindo com os sinais de crescimento e sobrevivência das células cancerígenas. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
O lapatinib é um inibidor duplo da tirosina quinase do EGFR e do HER2. Interrompe as vias de sinalização a jusante envolvidas na proliferação e sobrevivência celular, particularmente no cancro da mama HER2-positivo. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
O erlotinib tem como alvo o EGFR, competindo com o ATP na ligação ao domínio da cinase. Ao inibir a atividade do EGFR, interfere com as cascatas de sinalização que regulam o crescimento e a sobrevivência das células. | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
O Vemurafenib tem como alvo a quinase BRAFV600E mutante, um interveniente-chave na via de sinalização MAPK. Ao inibir esta cinase, interfere com a proliferação celular anormal e com a sobrevivência observada nos melanomas que apresentam a mutação específica. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
O ibrutinib inibe irreversivelmente a tirosina quinase de Bruton (BTK), que é essencial para a sinalização das células B. Ao bloquear a atividade da BTK, perturba a sinalização dos receptores das células B, conduzindo a uma diminuição da proliferação e a um aumento da apoptose nos tumores malignos das células B. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
O ruxolitinib inibe a JAK1 e a JAK2, que desempenham um papel na sinalização das citocinas. Ao bloquear estas cinases, interfere com a sinalização desregulada em certas neoplasias mieloproliferativas, levando à redução da proliferação celular e da inflamação. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
O abemaciclib é outro inibidor da CDK 4/6. Tal como o palbociclib, bloqueia a transição do ciclo celular G1 para S através da inibição da CDK4/6 e da fosforilação da proteína do retinoblastoma, limitando assim potencialmente a progressão do ciclo celular e a proliferação em cancros específicos. | ||||||