A930005I04Rik Inibidores

Os inibidores comuns da A930005I04Rik incluem, entre outros, PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 e Triciribine CAS 35943-35-2.

Os inibidores químicos da Myb/SANT-like DNA-binding domain containing 1 utilizam vários métodos para inibir a atividade desta proteína. O PD98059, o U0126, o SB203580 e o SP600125 têm como alvo a via MAPK em diferentes pontos; o PD98059 e o U0126 inibem especificamente a MEK1/2 na via MAPK/ERK, que se encontra a montante da ERK, a quinase diretamente responsável pela modulação da atividade do domínio de ligação ao ADN do tipo Myb/SANT contendo 1. Ao inibir a MEK, estes compostos impedem a ativação da ERK e a subsequente regulação do domínio de ligação ao ADN do tipo Myb/SANT contendo 1. O SB203580 e o SP600125, por outro lado, inibem as vias p38 MAPK e JNK, respetivamente, que também podem afetar a atividade do domínio de ligação ao ADN do tipo Myb/SANT contendo 1, embora através de diferentes vias de sinalização dentro da ampla via MAPK.

Para além dos inibidores da via MAPK, outros compostos, como o LY294002, a Wortmannin e o ZSTK474, têm como alvo a via PI3K/AKT, o que também tem implicações na regulação do domínio de ligação ao ADN do tipo Myb/SANT contendo 1. O LY294002 e a Wortmannin inibem a PI3K, reduzindo assim a sinalização da AKT e influenciando a atividade do domínio de ligação ao ADN do tipo Myb/SANT contendo 1. O ZSTK474 também inibe a PI3K, conduzindo a efeitos a jusante semelhantes. A triciribina inibe diretamente a AKT, reduzindo assim a fosforilação e a atividade das proteínas envolvidas na ligação e regulação do ADN. A rapamicina e o PP242 concentram-se na via mTOR, com a rapamicina a ligar-se à FKBP12 e a inibir a mTOR, e o PP242 a inibir os complexos mTORC1 e mTORC2, o que afecta a atividade das proteínas que regulam o crescimento celular e o domínio de ligação ao ADN do tipo Myb/SANT contendo 1. Por último, o palbociclib inibe CDK4 e CDK6, cinases envolvidas na progressão do ciclo celular, o que pode influenciar a atividade de Myb/SANT-like DNA-binding domain containing 1. Do mesmo modo, o Dasatinib, um inibidor da quinase da família SRC, interrompe múltiplas quinases e, por conseguinte, afecta as vias de sinalização que regulam o domínio de ligação ao ADN do tipo Myb/SANT contendo 1. Cada um destes inibidores actua sobre um alvo molecular específico, conduzindo a uma redução da atividade reguladora do domínio de ligação ao ADN do tipo Myb/SANT contendo 1 através de vias bioquímicas distintas mas convergentes.