7530422B04Rik Inibidores

Os inibidores comuns da 7530422B04Rik incluem, entre outros, a 5-Azacitidina CAS 320-67-2, a 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5, a RG 108 CAS 48208-26-0, a SGI-1027 CAS 1020149-73-8 e a Zebularina CAS 3690-10-6.

A classificação dos inibidores da Dnmt3bos engloba um amplo espetro de compostos químicos que partilham a capacidade de influenciar a atividade da DNA metiltransferase 3B (DNMT3B). A DNMT3B é uma enzima que catalisa a transferência de grupos metilo para resíduos de citosina no ADN, uma modificação epigenética fundamental que pode regular a expressão genética. A inibição desta enzima pode levar a alterações na paisagem de metilação do genoma, o que pode afetar a expressão e a função dos genes e dos ARN não codificantes associados, tais como as transcrições antisense como Dnmt3bos.

Compostos como a 5-azacitidina e a decitabina são análogos da citidina que, uma vez incorporados no ADN durante a replicação, se ligam covalentemente às DNMTs, incluindo a DNMT3B. Esta ligação resulta na depleção da atividade da DNMT e numa subsequente redução da metilação do ADN. Os compostos não nucleósidos, como o RG108 e o SGI-1027, inibem as DNMTs ligando-se aos seus locais activos, impedindo-as assim de metilar o ADN. Verificou-se também que outros compostos, incluindo produtos naturais como o EGCG, a curcumina, a quercetina e a oleuropeína, apresentam efeitos inibitórios sobre as DNMT, embora os mecanismos exactos possam variar e não sejam totalmente compreendidos.