6130401L20Rik Inibidores

Os inibidores comuns do 6130401L20Rik incluem, entre outros, o Gefitinib CAS 184475-35-2, o Erlotinib, base livre CAS 183321-74-6, o Lapatinib CAS 231277-92-2, o Sorafenib CAS 284461-73-0 e o Sunitinib, base livre CAS 557795-19-4.

Os inibidores de Egfem1 incluem compostos concebidos principalmente para atuar sobre a via de sinalização do EGF. Dado que o Egfem1 contém domínios semelhantes aos do EGF, a interferência com a cascata de sinalização do EGF pode modular indiretamente a atividade do Egfem1, alterando o contexto celular em que funciona. Os produtos químicos enumerados são predominantemente inibidores da cinase que podem impedir os eventos de fosforilação críticos para a propagação do sinal através da via do EGF. O gefitinib, o erlotinib, o lapatinib e o AG1478, por exemplo, são inibidores da tirosina cinase que visam especificamente o domínio da cinase do EGFR, impedindo assim a ativação da sinalização a jusante que regula vários processos celulares, incluindo os associados ao Egfem1. O cetuximab, embora não seja uma pequena molécula, é um anticorpo que se liga ao EGFR, sequestrando eficazmente o recetor e limitando a sua interação com ligandos naturais, o que pode resultar numa diminuição da sinalização mediada pelo EGF.

O sorafenib e o sunitinib são inibidores da cinase de espetro mais alargado que, embora não se dediquem exclusivamente à via do EGF, podem ainda assim afetar os eventos de sinalização relevantes para o Egfem1. Os seus modos de ação incluem a inibição de múltiplas cinases, o que pode levar a uma diminuição dos sinais de angiogénese e de proliferação celular. O axitinib, embora seja conhecido principalmente pelos seus efeitos anti-angiogénicos, também pode afetar a Egfem1, alterando o meio de sinalização celular no qual a Egfem1 funciona. O vandetanib e o canertinib são exemplos de compostos que combinam a inibição do EGFR com outros receptores tirosina-quinases, o que resulta numa atenuação abrangente da sinalização do EGF juntamente com outras vias.