6030446N20Rik Ativadores

Os activadores 6030446N20Rik comuns incluem, entre outros, o PMA CAS 16561-29-8, a forskolina CAS 66575-29-9, a ionomicina CAS 56092-82-1, a briostatina 1 CAS 83314-01-6 e o ácido retinóico, todos trans CAS 302-79-4.

Os activadores químicos da proteína transmembranar 241 podem iniciar várias cascatas de sinalização intracelular, resultando na sua fosforilação e consequente ativação. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e a briostatina 1 ligam-se à proteína quinase C (PKC), uma família de enzimas que desempenha um papel fundamental em vários processos de transdução de sinal. Após ativação por estes produtos químicos, a PKC fosforila diretamente a proteína transmembranar 241 ou ativa a proteína indiretamente através de vias de sinalização a jusante que envolvem a PKC. Do mesmo modo, a forskolina e o isoproterenol aumentam os níveis intracelulares de AMP cíclico (AMPc), activando assim a proteína quinase A (PKA). A PKA pode então ter como alvo a proteína transmembranar 241 para fosforilação, levando à ativação. A ionomicina facilita o influxo de iões de cálcio na célula, influenciando as cinases dependentes do cálcio que podem interagir com a proteína transmembranar 241 ou fosforilá-la.

Para além destas vias, o fator de crescimento epidérmico (EGF) liga-se ao seu recetor, desencadeando uma cascata que envolve a via MAPK/ERK, que pode culminar na fosforilação da proteína transmembranar 241. O Fator de Crescimento Endotelial Vascular (VEGF), embora não seja uma entidade química com um número CAS, ativa o seu recetor VEGFR, iniciando a sinalização através da via PI3K/Akt, que pode ter efeitos a jusante na proteína transmembranar 241. O FTY720, depois de ser fosforilado in vivo para formar FTY720-P, modula os receptores de esfingosina-1-fosfato (S1P), que podem ativar as vias de sinalização dependentes de S1P que envolvem a proteína transmembranar 241. A tapsigargina perturba a homeostase do cálcio inibindo a SERCA, elevando os níveis de cálcio citosólico e activando potencialmente proteínas dependentes do cálcio que afectam a proteína transmembranar 241. A anandamida actua através dos receptores canabinóides para ativar a sinalização dos receptores acoplados à proteína G, levando à ativação de cinases que podem interagir com a proteína transmembranar 241. Por último, o peróxido de hidrogénio, enquanto espécie reactiva de oxigénio, pode modificar os processos de sinalização através da modulação da atividade da tirosina quinase, o que pode levar à fosforilação da proteína transmembranar 241. Cada um destes activadores, através de diferentes vias e mecanismos, facilita a fosforilação e a ativação da proteína transmembranar 241, realçando a integração da proteína numa complexa rede de redes de sinalização celular.