5′-nucleotidase Inibidores
Os inibidores comuns da 5'-nucleotidase incluem, entre outros, o ortovanadato de sódio CAS 13721-39-6, a teofilina CAS 58-55-9, o alopurinol CAS 315-30-0, a S-(4-nitrobenzil)-6-tio-inosina (NBTI, NBMPR) CAS 38048-32-7 e a ribavirina CAS 36791-04-5.
Os inibidores químicos da 5'-nucleotidase incluem uma variedade de compostos que imitam estruturalmente os substratos naturais da enzima ou actuam no seu sítio ativo para impedir a catálise da desfosforilação dos nucleótidos. Do mesmo modo, a adenosina 5'-(alfa,beta-metileno)difosfato actua como um inibidor competitivo, a sua estrutura molecular permite-lhe ocupar o sítio ativo da 5'-nucleotidase, impedindo a ligação e a subsequente transformação dos substratos nucleótidos reais. Estes compostos "imitam" essencialmente a forma e a distribuição de cargas dos substratos naturais, criando um bloqueio contra a atividade enzimática normal.
Para completar a lista de inibidores, a 8-bromoadenosina 5'-monofosfato e a adenosina 5'-(beta,gama-imido)trifosfato inibem a 5'-nucleotidase competindo diretamente com os substratos nucleótidos naturais pelo sítio ativo da enzima. O 5'-monofosforamidato de adenosina e o AMPCP, outro análogo da adenosina, funcionam de forma semelhante, encaixando-se no sítio ativo, impedindo assim a enzima de processar o seu substrato natural, o AMP. A substância química Adenosina 5'-(gama-tio)trifosfato oferece inibição ao substituir um átomo de enxofre onde normalmente se encontraria um oxigénio no ATP, ligando-se ao sítio ativo com esta estrutura modificada, o que leva à inibição da ação enzimática da 5'-nucleotidase. A uridina 5'-difosfato e a inosina monofosfato também actuam como inibidores competitivos, pois ao ligarem-se ao local ativo da 5'-nucleotidase impedem que a enzima interaja com os seus substratos naturais, inibindo assim a sua atividade. Por último, a 8-bromoadenosina e o cloridrato de EHNA têm como alvo seletivo e ligam-se à 5'-nucleotidase, impedindo a desfosforilação do monofosfato de adenosina, que é um passo crucial que a enzima catalisa em condições normais. Estes inibidores empregam coletivamente uma estratégia de mimetismo estrutural ou de ligação competitiva para prejudicar a funcionalidade da 5'-nucleotidase, bloqueando o seu papel no metabolismo dos nucleótidos.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
Este composto inibe as proteínas tirosina fosfatases, o que poderia levar a uma diminuição da expressão da 5′ nucleotidase devido à alteração das vias de sinalização celular que dependem de eventos de fosforilação. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
A teofilina inibe competitivamente a fosfodiesterase, o que pode levar a níveis elevados de AMPc, que podem diminuir a expressão da 5′ nucleotidase, alterando a transdução de sinal intracelular. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
Ao inibir a xantina oxidase, o alopurinol pode reduzir a concentração de metabolitos de purina, levando potencialmente a uma desregulação da 5′ nucleotidase, que está implicada nas vias de recuperação da purina. | ||||||
S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine (NBTI, NBMPR) | 38048-32-7 | sc-200117 | 50 mg | $160.00 | 1 | |
Como potente inibidor do transporte de nucleótidos, o NBMPR pode perturbar a captação de nucleótidos, conduzindo potencialmente a um estado celular que regula negativamente a 5′ nucleotidase para conservar os recursos de nucleótidos. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
A ribavirina, ao inibir a inosina monofosfato desidrogenase, pode levar a uma redução dos níveis de nucleótidos de guanina, o que pode contribuir para a diminuição da expressão da 5′ nucleotidase devido à perturbação dos pools de nucleótidos. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula a produção de AMPc, que pode ativar a proteína quinase A (PKA) e levar à inativação dos factores de transcrição necessários para a expressão da 5′ nucleotidase, reduzindo assim os seus níveis. | ||||||
Uridine 5′-diphosphate sodium salt | 21931-53-3 | sc-222401 sc-222401A | 25 mg 100 mg | $37.00 $77.00 | ||
A uridina 5'-difosfato pode inibir a 5'-nucleotidase ligando-se ao sítio ativo da enzima, actuando assim como um inibidor competitivo. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Foi demonstrado que a curcumina regula negativamente a transcrição de determinados genes, inibindo a ativação de factores de transcrição, o que poderia estender-se aos genes que codificam a 5′ nucleotidase, resultando numa diminuição da sua expressão. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
O resveratrol pode reduzir a expressão da 5′ nucleotidase, interferindo com a atividade de ligação ao ADN dos factores de transcrição que promovem a transcrição do gene da enzima′. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
As propriedades antioxidantes da quercetina podem inibir as vias de sinalização da quinase, levando potencialmente a uma diminuição da expressão da 5′ nucleotidase, alterando as respostas celulares ao stress oxidativo. | ||||||