4930547N16Rik Inibidores

Os inibidores comuns do 4930547N16Rik incluem, entre outros, o olaparib CAS 763113-22-0, o rucaparib CAS 283173-50-2, o niraparib CAS 1038915-60-4, o veliparib CAS 912444-00-9 e o talazoparib CAS 1207456-01-6.

Os inibidores de PARPB consistem principalmente em compostos que têm como alvo a atividade enzimática da polimerase 1 de poli (ADP-ribose) (PARP1). Embora estes inibidores não se liguem diretamente à PARPB, o seu mecanismo de ação envolve a inibição da PARP1, o que pode perturbar indiretamente a interação funcional entre a PARP1 e a PARBP. A inibição da PARP1 por estes produtos químicos resulta na redução da poli(ADP-ribosil)ação, uma modificação pós-traducional que a PARP1 catalisa em resposta a danos no ADN. Ao suprimir esta atividade, estes inibidores podem alterar as funções de reparação do ADN em que o PARBP está implicado através da sua associação com o PARP1.

Compostos como o olaparib, o rucaparib e o niraparib são estruturalmente diversos, mas partilham a caraterística comum de imitar a nicotinamida, o produto final da reação PARP, actuando assim como inibidores competitivos da PARP1. A ligação destes inibidores à bolsa de nicotinamida da PARP1 leva à prevenção da atividade da adenosina difosfato (ADP)-ribosil transferase da PARP1, que é crucial para a sinalização e o recrutamento de proteínas de reparação do ADN para os locais de lesão. Esta inibição da atividade da PARP1 por estes compostos pode, portanto, influenciar os processos celulares em que a PARBP participa.