4.1R Ativadores

Os activadores 4.1R comuns incluem, entre outros, Latrunculina A, Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6, Jasplakinolide CAS 102396-24-7, Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, Faloidina CAS 17466-45-4 e Nocodazole CAS 31430-18-9.

Os activadores 4.1R são compostos químicos que influenciam especificamente os eventos de sinalização que conduzem à ativação direta ou indireta do 4.1R. Estes compostos actuam visando várias estruturas e vias celulares em que o 4.1R está envolvido. Por exemplo, a Latrunculina A e a Citocalasina D perturbam o citoesqueleto de actina, aumentando indiretamente a atividade funcional da 4.1R, que é uma proteína do citoesqueleto associada a estruturas baseadas na actina. Do mesmo modo, o Jasplakinolide induz a polimerização da actina, conduzindo indiretamente à ativação da 4.1R, que é conhecida por se ligar aos filamentos de actina e estabilizá-los. Outros compostos, como o Y-27632, inibem a ROCK, uma quinase envolvida na formação do citoesqueleto de actina. Ao inibir a ROCK, podem aumentar a atividade funcional da 4.1R, que estabiliza as estruturas de actina. A faloidina, uma molécula que se liga aos filamentos de actina e os estabiliza, pode também aumentar a atividade funcional da 4.1R. O EHNA, um inibidor da adenosina deaminase, pode aumentar a atividade da proteína quinase A, aumentando a fosforilação e a ativação do 4.1R. Do mesmo modo, a forskolina ativa a adenilato ciclase, aumentando os níveis de AMPc, o que leva a um aumento da atividade da proteína quinase A e a uma maior fosforilação e ativação do 4.1R.

Os compostos como o ácido ocadaico, a calicilina A e o pervanadato são inibidores potentes das proteínas fosfatases. A inibição destas fosfatases aumenta o estado de fosforilação de várias proteínas, incluindo a 4.1R, aumentando assim a sua atividade funcional. O nocodazol rompe os microtúbulos, levando à reorganização do citoesqueleto de actina, o que pode aumentar a atividade funcional da 4.1R devido ao seu papel nas estruturas baseadas na actina. Por último, a neomicina perturba as jangadas lipídicas na membrana plasmática, levando a alterações no citoesqueleto de actina e aumentando assim a atividade funcional da 4.1R. Estes compostos actuam em conjunto para influenciar a atividade da 4.1R através de várias vias bioquímicas e celulares específicas.