3 BP-1 Inibidores

Os inibidores comuns 3 BP-1 incluem, entre outros, a 2-desoxi-D-glicose CAS 154-17-6, a lonidamina CAS 50264-69-2, o ácido dicloroacético CAS 79-43-6, o ácido oxâmico CAS 471-47-6 e o ácido α-ciano-4-hidroxicinâmico CAS 28166-41-8.

Os inibidores da 3-BP-1, também conhecidos como inibidores da proteína quinase-1 dependente do 3-fosfoinositídeo, são uma classe de pequenas moléculas que têm atraído uma atenção significativa no domínio da biologia molecular e da descoberta de medicamentos devido ao seu papel crucial na modulação das vias de sinalização celular. Estes inibidores têm como alvo uma enzima-chave, a proteína quinase-1 dependente do 3-fosfoinositídeo (PDK1), que desempenha um papel fundamental na via de sinalização da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K). A PDK1 é essencial para a ativação de uma vasta gama de proteínas cinases envolvidas no crescimento, sobrevivência e metabolismo celulares. Funciona como um eixo central na cascata de sinalização intracelular, transduzindo sinais de vários estímulos extracelulares, incluindo factores de crescimento e hormonas, para efectores a jusante como a proteína quinase B (Akt) e a proteína quinase C (PKC).

Estruturalmente, os inibidores da 3-BP-1 são concebidos para se ligarem especificamente à PDK1 e interromperem a sua atividade cinase. Ao fazê-lo, interferem com a fosforilação e a ativação de cinases a jusante, conduzindo, em última análise, à atenuação das vias de sinalização associadas à proliferação e sobrevivência das células. O desenvolvimento e o estudo destes inibidores forneceram informações valiosas sobre a regulação dos principais processos celulares e mostraram-se promissores como ferramentas potenciais para sondar as redes de transdução de sinais em contextos de investigação. Além disso, o facto de visarem seletivamente a PDK1 realça o seu potencial como agentes para condições em que está implicada uma sinalização PI3K aberrante.