3β-HSD3 Inibidores

Os inibidores comuns da 3β-HSD3 incluem, entre outros, o Trilostano CAS 13647-35-3, o Epostano CAS 80471-63-2, o Metyrapone CAS 54-36-4, o Cetoconazol CAS 65277-42-1 e a Abiraterona CAS 154229-19-3.

Os inibidores da HSD3 visam principalmente a atividade enzimática das 3β-hidroxiesteróides desidrogenases. Estes inibidores desempenham um papel na perturbação da biossíntese normal das hormonas esteróides, quer bloqueando diretamente o local ativo da enzima, quer alterando a disponibilidade de substratos e cofactores necessários para as reacções enzimáticas que a 3β-HSD catalisa.

O trilostano e o epostano, por exemplo, inibem diretamente a conversão da pregnenolona em progesterona, um passo crítico na esteroidogénese mediada pela 3β-HSD. A cianocetona funciona como um inibidor irreversível, causando assim uma diminuição a longo prazo da produção de hormonas esteróides. Outros compostos, como a metirapona e o cetoconazol, afectam a atividade da 3β-HSD inibindo outras enzimas da via de biossíntese dos esteróides, o que pode levar a uma diminuição da produção global de esteróides. A abiraterona, ao inibir a CYP17A1, reduz os níveis de precursores de esteróides necessários para a atividade da 3β-HSD.